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Bisindolylmaleimide V

 
Catalog No.
B6066
PKC抑制活性的负对照
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 1,245.00
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5mg
¥ 4,170.00
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10mg
¥ 7,420.00
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25mg
¥ 16,141.00
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A

背景

Bisindolylmaleimide V (BIM V, Ro 31-6045)是蛋白激酶C抑制活性的负对照,Kd值为100 µM [1]。Ro 31-6045也抑制S6K的活性,IC50值为8 µM [4]。

蛋白激酶C在多种介质跨越细胞膜的信号传导中发挥重要作用。PKC调节细胞增殖、分泌和基因表达。PKC的抑制可能治疗多种疾病,如类风湿关节炎、癌症和AIDS [2][3]。

Bisindolylmaleimide V是蛋白激酶C抑制剂Ro 31-8220的无活性类似物。Bisindolylmaleimide IV具有极弱的活性,只要在使用的最高浓度时抑制[3H]N-甲基东莨菪碱的结合[1]。Ro 31-6045也抑制丝裂原活化蛋白激酶p70s6k/p85s6k (S6K)的活性。在成纤维细胞中,Ro 31-6045抑制S6K的IC50值为8 µM [4]。

参考文献:
Lazareno S, Popham A, Birdsall NJ.  Muscarinic interactions of bisindolylmaleimide analogues. Eur J Pharmacol. 1998 Nov 6;360(2-3):281-4.
Toullec D, Pianetti P, Coste H, et al.  The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem. 1991 Aug 25;266(24):15771-81.
Davis PD, Hill CH, Lawton G, et al.  Inhibitors of protein kinase C. 1. 2,3-Bisarylmaleimides. J Med Chem. 1992 Jan;35(1):177-84.
Marmy-Conus N, Hannan KM, Pearson RB.  Ro 31-6045, the inactive analogue of the protein kinase C inhibitor Ro 31-8220, blocks in vivo activation of p70(s6k)/p85(s6k): implications for the analysis of S6K signalling. FEBS Lett. 2002 May 22;519(1-3):135-40.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt341.36
Cas No.113963-68-1
FormulaC21H15N3O2
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name3,4-di(1H-indol-3-yl)-1-methyl-1H-pyrrole-2,5-dione
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCN1C(C(C2=CNC3=CC=CC=C23)=C(C1=O)C4=CNC5=CC=CC=C45)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Bisindolylmaleimide V