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BI 78D3

 
Catalog No.
B9011
JNK竞争性抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,056.00
Ship with 10-15 days
5mg
¥ 960.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 1,472.00
Ship with 10-15 days
25mg
¥ 3,109.00
Ship with 10-15 days
100mg
¥ 8,836.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

BI-78D3是JNK的底物竞争性抑制剂[2]。

JNK是MAPK家族的成员。JNK是压力激活的蛋白激酶,可调节参与多个疾病状态的通路。非肌肉运动的JNK功能在多种细胞类型和器官中可能不同。JNK参与a1-肾上腺素受体介导的前列腺平滑肌收缩。对非恶性人类前列腺上皮细胞,JNK激活不仅具有促凋亡和抗增殖功能,还与JNK依赖的存活有关。[1]

BI-78D3可与ATF2竞争结合JNK1,Ki值为200 nM。此外,BI-78D3不可抑制缺少D结构域的短肽底物的磷酸化。这表明BI-78D3是底物竞争性的。[2]

BI-78D3可抑制去甲肾上腺素和苯肾上腺素诱导的收缩。该物质可阻止α1-肾上腺素受体介导的前列腺组织收缩。作为一种有效的JNK抑制剂,BI-78D3具有消除ConA诱导的肝损伤和恢复胰岛素敏感性的能力。[1,2]

参考文献:
[1] Strittmatter F1, Walther S, Gratzke C, etal.  , Inhibition of adrenergic human prostate smooth muscle contraction by the inhibitors of c-Jun N-terminal kinase, SP600125 and BI-78D3. Br J Pharmacol. 2012 Jul;166(6):1926-35.
[2] Stebbins JL, De SK, Machleidt T,etal.  , Identification of a new JNK inhibitor targeting the JNK-JIP interaction site. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Oct 28;105(43):16809-13.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt379.37
Cas No.883065-90-5
FormulaC13H9N5O5S2
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name4-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-5-((5-nitrothiazol-2-yl)thio)-4H-1,2,4-triazol-3-ol
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOC1=NN=C(SC2=NC=C(S2)N(=O)=O)N1C3=CC4=C(OCCO4)C=C3
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

BI 78D3