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AZD3759

 
Catalog No.
B5962
具有口服活性的EGFR抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 545.00
现货
5mg
¥ 545.00
现货
10mg
¥ 727.00
现货
50mg
¥ 1,363.00
现货
100mg
¥ 2,272.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

AZD3759是一种强效的和口服有效的EGFR(IC50= 7.0-7.7 nM)抑制剂,具有抗肿瘤活性。

EGFR(表皮生长因子受体)是一种细胞表面受体酪氨酸激酶。受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化。其诱导下游细胞应答级联,如基因表达修饰、细胞增殖和细胞骨架重排等。

AZD3759在7.0-7.7 nM 范围内时对EGFR激活的突变细胞系(PC-9和H3255)的细胞磷酸化或增殖显示出同等强效的抑制作用。在细胞磷酸化试验中,AZD3759对EGFR激活的突变细胞系表现出优于EGFR野生型细胞系(H838)9倍的抑制选择性。[1]

在脑癌转移小鼠模型中,AZD3759表现出剂量依赖性的显著抗肿瘤功效(治疗4周后,7.5 mg/kg qd时约78%的肿瘤生长抑制,15 mg/kg qd时肿瘤消退,体重减轻小于20%)。此外,在7.5和15 mg/kg剂量时,AZD3759显著降低相同小鼠模型中收集的脑组织中的肿瘤面积。 [1]

参考文献:
Zeng Q, Wang J, Cheng Z et al.  Discovery and Evaluation of Clinical Candidate AZD3759, a Potent, Oral Active, Central Nervous System-Penetrant, Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor. J Med Chem. 2015 Oct 22;58(20):8200-15

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt459.90
Cas No.1626387-80-1
FormulaC22H23ClFN5O3
Solubility≥23 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥8.32 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name(R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=CC=CC(NC2=NC=NC3=CC(OC)=C(OC(N4[C@H](C)CN(C)CC4)=O)C=C23)=C1F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制