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AZD2858

 
Catalog No.
B1537
GSK-3抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,200.00
现货
10mg
¥ 936.00
现货
50mg
¥ 3,627.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

AZD2858是一种GSK-3选择性抑制剂,IC50值为68 nM.

糖原合酶激酶3β(GSK-3β)在典型的Wnt通路中扮演重要角色,且参与多个生物学过程[1].

在人类成骨细胞中,AZD2858可短暂提高β连环蛋白水平[1].hADSC与AZD2858孵育可显著提高成骨矿化作用.这表明抑制GSK-3可提高hADSC的成骨分化[2].

大鼠口服AZD2858疗法两周后可以剂量依赖的方式增加骨小梁量.在皮质位点也有显著效果.在生物力学测试中,脊椎抗压强度和股骨骨干力量均有提高.此外,骨形成指数有显著提高,骨形成及骨吸收的血清标记均有增加[1].另外,AZD2858可驱动间充质细胞转变为成骨细胞,使得在不稳定骨折环境中发生直接骨修复[3].

参考文献:
[1].  Marsell R, Sisask G, Nilsson Y, et al. GSK-3 inhibition by an orally active small molecule increases bone mass in rats. Bone, 2012, 50(3): 619-627.
[2].  Gilmour PS, O'Shea PJ, Fagura M, et al. Human stem cell osteoblastogenesis mediated by novel glycogen synthase kinase 3 inhibitors induces bone formation and a unique bone turnover biomarker profile in rats. Toxicol Appl Pharmacol, 2013, 272(2): 399-407.
[3].  Sisask G, Marsell R, Sundgren-Andersson A, et al. Rats treated with AZD2858, a GSK3 inhibitor, heal fractures rapidly without endochondral bone formation. Bone, 2013, 54(1): 126-132.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt453.52
Cas No.486424-20-8
FormulaC21H23N7O3S
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥11.35 mg/mL in DMSO
Chemical Name3-amino-6-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESNC1=C(C(NC2=CC=CN=C2)=O)N=C(C3=CC=C(S(=O)(N4CCN(C)CC4)=O)C=C3)C=N1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

AZD2858