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AZ 10417808Caspase-3抑制剂

AZ 10417808

产品编号:A4416
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质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

AZ 10417808

AZ 10417808 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
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V2

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AZ 10417808 Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 331645-84-2 SDF Download SDF
化学名 2-(3,4-dichloroanilino)-6-nitro-4-oxo-N-prop-2-enyl-1H-quinazoline-8-carboxamide
SMILES C=CCNC(=O)C1=C2C(=CC(=C1)[N+](=O)[O-])C(=O)N=C(N2)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl
分子式 C18H13Cl2N5O4 分子量 434.23
溶解度 <10.86mg/ml in DMSO 储存条件 Store at RT
物理性状 Yellow solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

AZ 10417808是一种选择性的caspase-3抑制剂,IC50值为14.9 μM [1]。

Caspase-3蛋白是半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶(caspase)家族的成员。Caspases的顺序激活在细胞凋亡的执行阶段起重要作用[1]。

AZ10417808(AQZ-1)是一种有效的非肽类小分子caspase-3抑制剂,阻断细胞凋亡的细胞和生化特征[1]。评估AZ 10417808对caspases 1、2、3、6、7、8的抑制活性表明,只有caspases-3被有效地抑制。AZ 10417808完全阻断星形孢菌素诱导的细胞内DEVDase活性,而且这种效应是剂量依赖性的。与对照细胞相比(64 ± 7%),星形孢菌素与10 μM AZ 10417808处理的细胞有92 ± 2%的存活率,表明在SH-SY5Y 细胞培养凋亡模型中,AZ 10417808增加细胞活力[1]。

参考文献:
[1].  Scott CW, Briner CS, Wilkins DE, et al. Novel small molecule inhibitors of caspase-3 block cellular and biochemical features of apoptosis. J Pharmacol Exp Ther, 2003, 304(1): 433-40.