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Amphotericin B两亲多烯抗生素

Amphotericin B

产品编号:B1885
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
100mg ¥530.00 现货
500mg ¥930.00 现货

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Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Perni S, Lavorato M, Beam KG. "De novo reconstitution reveals the proteins required for skeletal muscle voltage-induced Ca(2+) release." Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Dec 26;114(52):13822-13827. PMID:29229815

质量控制

化学结构

Amphotericin B

相关生物数据

Amphotericin B

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化学性质

CAS号 1397-89-3 SDF Download SDF
SMILES CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O
分子式 C47H73NO17 分子量 924.08
溶解度 ≥46.2mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

腹膜巨噬细胞; 表达TLR2和CD14的HEK293细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>46.2mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1、2和4 μg/ml

应用

在来自CD14敲除小鼠(C57BL/6 CD14 - / - )和CD14野生型(C57BL/6 CD14 + / +)小鼠的腹膜巨噬细胞中,Amphotericin B无法诱导来自CD14 - / - 小鼠的巨噬细胞中TNF-α的产生。表达TLR2和CD14的HEK293细胞对Amphotericin B(1,2和4μg/ ml)的响应更强烈。

动物实验[2]:

动物模型

仓鼠瘙痒病模型

剂量

2.5 mg/kg; 接种后0-7天注射

应用

在瘙痒病大脑内感染的仓鼠中,Amphotericin B显著延长生存时间14.7天。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Sau K1,Mambula SS,Latz E,Henneke P,Golenbock DT,Levitz SM.The antifungal drug amphotericin B promotes inflammatory cytokine release by a Toll-like receptor- and CD14-dependent mechanism.J Biol Chem.2003 Sep 26;278(39):37561-8. Epub 2003 Jul 14.

[2]. Demaimay R1,Adjou K,Lasmézas C,Lazarini F,Cherifi K,Seman M,Deslys JP,Dormont D.Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie.J Gen Virol.1994 Sep;75 ( Pt 9):2499-503.

产品描述

Amphotericin B是从链霉菌(Streptomyces nodosus)菌株产生的多烯类抗真菌抗生素。IC50 =0.028-0.290μg/ml

体外实验:Amphotericin B是治疗许多危及生命的真菌感染的有效药物。在表达TLR2和CD14的细胞中,Amphotericin B诱导信号转导和炎症细胞因子释放。在表达TLR2、CD14和衔接蛋白MyD88的原代鼠巨噬细胞和人细胞系中,Amphotericin B诱导NF-κB依赖性报告子活性和细胞因子释放,而细胞缺乏任何一个均对Amphotericin B没有反应。具有TLR4突变的细胞对Amphotericin B刺激的反应比表达正常TLR4的细胞反应弱[1]。Amphotericin B可与哺乳动物膜的主要固醇,即胆固醇相互作用,由于其具有相对高的毒性,限制了Amphotericin B的有用性[2]。在悬浮于等渗蔗糖溶液中的负载KCl的脂质体中,低浓度AmB(≤ 0.1 μM)诱导极化电位,表明K+渗透。大于0.1 μM AmB允许阳离子和阴离子运动。在悬浮在等渗NaCl溶液中的LPs中, 0.05 μM AmB导致负膜电位几乎完全崩溃,表明Na+进入细胞[3]。

在体实验:在仓鼠瘙痒病模型中,Amphotericin B延长了孵育时间,降低PrPSc积累。在具有传染性亚急性海绵状脑病(TSSE)的小鼠中,Amphotericin B显著降低PrPSc含量[4]。

参考文献:
[1].  Sau K1, Mambula SS, Latz E, Henneke P, Golenbock DT, Levitz SM. The antifungal drug amphotericin B promotes inflammatory cytokine release by a Toll-like receptor- and CD14-dependent mechanism. J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37561-8. Epub 2003 Jul 14.
[2].  Barwicz J1, Tancrède P.The effect of aggregation state of amphotericin-B on its interactions with cholesterol- or ergosterol-containing phosphatidylcholine monolayers. Chem Phys Lipids. 1997 Feb 28;85(2):145-55.
[3].  Ramos H1, Valdivieso E, Gamargo M, Dagger F, Cohen BE. Amphotericin B kills unicellular leishmanias by forming aqueous pores permeable to small cations and anions. J Membr Biol. 1996 Jul;152(1):65-75.
[4].  Demaimay R1, Adjou K, Lasmézas C, Lazarini F, Cherifi K,Seman M,Deslys JP, Dormont D. Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie. J Gen Virol. 1994 Sep;75 ( Pt 9):2499-503.4. Demaimay R1, Adjou K, Lasmézas C, Lazarini F, Cherifi K,Seman M, Deslys JP, Dormont D. Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie. J Gen Virol. 1994 Sep;75 ( Pt 9):2499-503.