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相关产品
ALW-II-41-27Eph受体抑制剂

ALW-II-41-27

产品编号:A3165
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规格 单价 库存 订购数量
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Xi Y, Kim T, et al. "Local lung hypoxia determines epithelial fate decisions during alveolar regeneration." Nat Cell Biol.2017 Aug;19(8):904-914. PMID:28737769

质量控制

化学结构

ALW-II-41-27

相关生物数据

ALW-II-41-27

ALW-II-41-27 Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 1186206-79-0 SDF Download SDF
别名 Eph receptor tyrosine kinase inhibitor;
化学名 N-(5-((4-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)carbamoyl)-2-methylphenyl)-5-(thiophen-2-yl)nicotinamide
SMILES CCN1CCN(CC2=C(C(F)(F)F)C=C(NC(C3=CC(NC(C4=CN=CC(C5=CC=CS5)=C4)=O)=C(C=C3)C)=O)C=C2)CC1
分子式 C32H32F3N5O2S 分子量 607.69
溶解度 ≥102 mg/mL in DMSO, <2.64 mg/mL in H2O, ≥60.8 mg/mL in EtOH 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

非小细胞肺癌(NSCLC)PC-9/ER、PC-9/ERC15、PC-9/ERC16细胞系

溶解方法

溶于DMSO。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1 μM,72 h

应用

1 μM的ALW-II-41-27抑制erlotinib耐药NSCLC细胞系的增殖,增加细胞凋亡。ALW-II-41-27诱导的细胞凋亡伴随着酶切caspase-3和PARP的增加以及抗细胞凋亡蛋白BCL-xL和MCL-1的表达降低。

动物实验[2]:

动物模型

6周龄的无胸腺裸鼠

剂量

腹腔注射,15、30 mg/kg,每天两次

应用

给药ALW-II-41-27显著抑制荷瘤小鼠的H358肿瘤生长。组织学分析显示,与使用NG-25或载体处理的肿瘤相比,ALW-II-41-27处理的肿瘤的凋亡显著增加,这与遗传消融EPHA2的作用类似。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Amato K R, Wang S, Tan L, et al. EPHA2 blockade overcomes acquired resistance to EGFR kinase inhibitors in lung cancer[J]. Cancer research, 2016, 76(2): 305-318.

[2]. Amato K R, Wang S, Hastings A K, et al. Genetic and pharmacologic inhibition of EPHA2 promotes apoptosis in NSCLC[J]. The Journal of clinical investigation, 2014, 124(5): 2037-2049.

产品描述

ALW-II-41-27是一种有效的EPH家族激酶抑制剂,作用于EPHA2,IC50值为11 nM[1] [2]。

EPH家族蛋白是疾病和正常发育的关键调节因子。EPH受体参与许多细胞内信号通路,如PI3K/AKT/mTOR、RAS/RAF/MAPK、FAK、SRC、ABL和RHO/RAC/CDC42[2]。

在H358细胞中,ALW-II-41-27以1 μM浓度处理后15分钟内可损害EPHA2受体的酪氨酸磷酸化,并持续抑制6小时。ALW-II-41-27也剂量依赖性地抑制配体诱导的EPHA2磷酸化。在RNAi消除EPHA2的NSCLC细胞系中,细胞对ALW-II-41-27不太敏感。

肺癌中的结果表明,EPHA2具有致癌作用。在非小细胞肺癌(NSCLCs)荷瘤小鼠中,ALW-II-41-27以15 mg/kg的剂量,每天2次腹腔注射,持续给药14天后显著抑制H358肿瘤的生长。与载体或NG-25治疗组相比,ALW-II-41-27显著增加肿瘤细胞的凋亡,这与EPHA2遗传消融的效应相似,但并没有引起血管密度或肿瘤细胞增殖的显著差异[2]。

参考文献:
[1].  Marialuisa Moccia, Qingsong Liu, Teresa Guida, et al. Identification of Novel Small Molecule Inhibitors of Oncogenic RET Kinase. PLOS ONE, 2015, 10(6):e0128364.
[2].  Katherine R. Amato, Shan Wang, Andrew K. Hastings, et al. Genetic and pharmacologic inhibition of EPHA2 promotes apoptosis in NSCLC. Journal of Clinical Investigation, 2014, 124(5):2037-2049.