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ACY-241HDAC6抑制剂

ACY-241

产品编号:B5936
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥1,470.00 现货
25mg ¥3,990.00 现货

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Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

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化学性质

CAS号 1316215-12-9 SDF Download SDF
化学名 (Z)-2-((2-chlorophenyl)(phenyl)amino)-N-((Z)-7-hydroxy-7-(hydroxyimino)heptyl)pyrimidine-5-carbimidic acid
SMILES ClC1=CC=CC=C1N(C2=NC=C(/C(O)=N/CCCCCC/C(O)=N/O)C=N2)C3=CC=CC=C3
分子式 C24H26ClN5O3 分子量 467.95
溶解度 ≥23.4mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

A2780卵巢癌细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>23.4mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0.1、0.3、0.5、1、3μM; 溶于DMSO; 24小时

应用

在A2780卵巢癌细胞中,ACY-241(0.3μM)增加α-微管蛋白的超乙酰化,与微管蛋白去乙酰化酶HDAC6的抑制一致。 仅在1μM以上的剂量下观察到组蛋白H3的超乙酰化,即I类HDAC的靶标。相对于H3K56,ACY-241优先诱导α-微管蛋白的超乙酰化。

动物实验[1]:

动物模型

携带MiaPaCa-2胰腺癌异种移植物的雌性无胸腺裸鼠

剂量

ACY-241:50 mg / kg,每日一次,共5天,随后两天休息,连续三周; 腹腔注射紫杉醇:10mg / kg,连续5天; 腹腔注射

应用

在具有MiaPaCa-2胰腺癌异种移植物的雌性无胸腺裸鼠中,ACY-241(50mg / kg)加紫杉醇(10mg / kg)抑制肿瘤生长,并且不导致体重减轻。作为单一剂量以及与紫杉醇组合时,ACY-241在小鼠中耐受性良好。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Huang P, Almeciga-Pinto I, Jordan M, et al. Selective HDAC inhibition by ACY-241 enhances the activity of paclitaxel in solid tumor models. In: Proceedings of the 2015 AACR-NCI-EORTC International Conference on Molecular Targets and Cancer Therapeutics; 2015 Nov 5-9; Boston, Massachusetts. Philadelphia (PA): AACR

产品描述

ACY-241是一种新型的\选择性的和口服有效的HDAC6抑制剂[1][2].

组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)从组蛋白ε-N-乙酰基赖氨酸上移除乙酰基,从而使组蛋白更紧密地包裹DNA.HDAC6在转录调控与细胞周期进程中起着重要作用.

ACY-241是一种新型的\选择性的和口服有效的HDAC6抑制剂.在MM和MCL细胞中,ACY-241与Lenalidomide(len)或Pomalidomide(pom)联合用药可协同增加细胞凋亡,进一步降低转录因子MYC与IRF4表达[1].在多种实体瘤细胞系中,与单一用药相比,

在骨髓瘤细胞异种移植模型中,ACY-241与Pomalidomide联合用药显示出良好的耐受性,无明显的毒性并显著地延长生存期[1].在胰腺癌和卵巢癌异种移植模型中,ACY-241与Paclitaxel联合用药显著地增加具有多极纺锤体的有丝分裂细胞.ACY-241剂量依赖性地增加α-微管蛋白超乙酰化[2].

参考文献:
[1].  Quayle SN, Almeciga-Pinto I, Tamang D, et al. Selective HDAC inhibition by ricolinostat (ACY-1215) or ACY-241 synergizes with IMiD immunomodulatory drugs in Multiple Myeloma (MM) and Mantle Cell Lymphoma (MCL) cells. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research, 2015, Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 5380.
[2].  Huang P, Almeciga-Pinto I, Jordan M, et al. Selective HDAC inhibition by ACY-241 enhances the activity of paclitaxel in solid tumor models. In: Proceedings of the 2015 AACR-NCI-EORTC International Conference on Molecular Targets and Cancer Therapeutics; 2015 Nov 5-9; Boston, Massachusetts. Philadelphia (PA): AACR