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首页 >> Signaling Pathways >> GPCR/G protein >> Adenosine Kinase >> ABT 702 dihydrochloride
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ABT 702 dihydrochloride腺苷激酶抑制剂

ABT 702 dihydrochloride

产品编号:B5298
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10mg ¥3,980.00 现货

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质量控制

化学结构

ABT 702 dihydrochloride

ABT 702 dihydrochloride Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 1188890-28-9 SDF Download SDF
化学名 5-(3-bromophenyl)-7-(6-morpholinopyridin-3-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-amine dihydrochloride
SMILES BrC1=CC=CC(C2=CC(C3=CN=C(N4CCOCC4)C=C3)=NC5=NC=NC(N)=C25)=C1.Cl.Cl
分子式 C22H19N6OBr.2HCl 分子量 536.26
溶解度 ≥107.2 mg/mL in DMSO, ≥9.84 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.69 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 Orange solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

IC50:腺苷激酶的IC50为1.7 nM.

腺苷(ADO)是一种内源性稳态抑制性神经调节剂,可减少组织损伤和炎症部位的细胞兴奋性.ADO的主要代谢酶,腺苷激酶(AK)的抑制,选择性地增加了组织损伤部位的ADO浓度,提高ADO的镇痛和抗炎作用.ABT 702是一种新型的和强效的非核苷类AK抑制剂.

体外实验:在完整细胞中,ABT 702可抑制AK和ADO磷酸化,抑制AK的IC50为1.7 nM,ADO磷酸化的IC50为50 nM.与ADO行为的其它位点相比,包括ADA\ADO受体和ADO运输位点,ABT 702对AK的抑制具有高度选择性[1].

在体实验:在各种伤害性\炎性和神经性疼痛的动物模型中,ABT 702具有剂量依赖性的抗伤害和抗炎作用.ABT 702是第一个新型有效的和选择性的非核苷类口服活性AK抑制剂,在动物模型中具有有效的镇痛作用[1].

临床试验:到目前为止,ABT 702仍处于临床前开发阶段.

参考文献:
[1] Lee CH, Jiang M, Cowart M, Gfesser G, Perner R, Kim KH, Gu YG, Williams M, Jarvis MF, Kowaluk EA, Stewart AO, Bhagwat SS.  Discovery of 4-amino-5-(3-bromophenyl)-7-(6-morpholino-pyridin-3-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidine, an orally active, non-nucleoside adenosine kinase inhibitor.. J Med Chem. 2001 Jun 21;44(13):2133-8.