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相关产品
A939572硬脂酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)抑制剂

A939572

产品编号:B3607
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,100.00 现货
10mg ¥1,000.00 现货
50mg ¥4,250.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Magtanong L, Ko PJ, et al. "Exogenous Monounsaturated Fatty Acids Promote a Ferroptosis-Resistant Cell State." Cell Chem Biol. 2018 Dec 11. pii:S2451-9456(18)30438-0. PMID:30686757

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

A939572

相关生物数据

A939572

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化学性质

CAS号 1032229-33-6 SDF Download SDF
化学名 4-(2-chlorophenoxy)-N-(3-(methylcarbamoyl)phenyl)piperidine-1-carboxamide
SMILES CNC(C1=CC(NC(N2CCC(OC3=CC=CC=C3Cl)CC2)=O)=CC=C1)=O
分子式 C20H22ClN3O3 分子量 387.86
溶解度 ≥17.15mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

动物实验 [1]:

动物模型

ob/ob小鼠

给药剂量

10 mg/kg;每天2次

实验结果

在ob/ob小鼠中,A939572降低去饱和指数 (18:0/18:1n9)。此外,A939572呈剂量依赖性地降低甘油三酯的去饱和指数。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Xin Z, Zhao H, Serby M D, et al. Discovery of piperidine-aryl urea-based stearoyl-CoA desaturase 1 inhibitors. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2008, 18(15): 4298-4302.

产品描述

A939572是一种有效的和可口服的硬脂酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)抑制剂,IC50值为37 nM[1]。

SCD是一种微粒体酶,催化单不饱和脂肪酸的生物合成。SCD1是SCD家族的成员,由饮食和激素因素所调节,在脂质代谢和体重控制中发挥重要作用。因此,SCD1是治疗肥胖和糖尿病的靶标。A939572是合成的SCD1抑制剂,比其母体化合物具有更好的抑制活性和亲油性。A939572抑制小鼠和人的SCD1,IC50值分别为 < 4 nM和37 nM。此外,A939572对SCD1的辅酶细胞色素b5和细胞色素b5还原酶没有抑制活性。A939572直接和特异性地与SCD1相互作用。而且,A939572在小鼠中具有很高的口服生物利用度[1]。

参考文献:
[1] Xin Z, Zhao H, Serby M D, et al.  Discovery of piperidine-aryl urea-based stearoyl-CoA desaturase 1 inhibitors. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2008, 18(15): 4298-4302.