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Research Solutions for Coronavirus

冠状病毒是一大类病毒的总称,在电子显微镜下可以观察到它们的表面有棒状粒子凸起,形状类似皇冠。冠状病毒可分为α、β、γ、δ4个属。 新型冠状病毒(SARS-CoV-2,之前称为2019-nCoV)是一种冠状病毒科β属单链RNA病毒,通过S蛋白结合人ACE2受体进入细胞,利用RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)进行复制。目前针对新冠病毒尚无特效药。APExBIO提供多个高效的化合物库协助全球研究机构和科研人员筛选和开发新冠病毒的候选药物,还提供逆转录和qPCR系列产品帮助有效检测新冠病毒,以及mRNA体外合成平台助力mRNA疫苗的研发。

一、2019-nCoV相关抑制剂

APExBIO作为小分子抑制剂等产品的专业供应商,提供多种与2019-nCoV相关的抑制剂(目前为止发现的)。

货号 产品名 中文名 产品描述 参考文献
B4874 Hydroxychloroquine Sulfate 羟氯喹 Hydroxychloroquine Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagy和toll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。 Hydroxychloroquine and azithromycin as a treatment of COVID-19: results of an open-label non-randomized clinical trial
A1933 Carfilzomib (PR-171) 卡非佐米 Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。 Fast Identification of Possible Drug Treatment of Coronavirus Disease -19 (COVID-19) Through Computational Drug Repurposing Study
B4950 Darunavir Ethanolate 地瑞那韦 Darunavir Ethanolate是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。 Many drugs already approved by FDA may have promise against COVID-19
B2285 Daunorubicin HCl 道诺霉素 Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。 Many drugs already approved by FDA may have promise against COVID-19
A8628 Chloroquine diphosphate 二磷酸氯喹 Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。 Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro
B8398 Remdesivir (GS-5734) 瑞德西韦(伦地西韦) Remdesivir是腺苷类似物的单磷酰胺酸盐前药,是一种研究性的广谱抗病毒剂,对多种RNA病毒(包括埃博拉病毒和CoV病毒)具有体外活性。 Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro
A8504 Pitavastatin Calcium 匹伐他汀 Pitavastatin Calcium,一种新型的Statins类药物,是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。 Potential COVID-2019 3C-like Protease Inhibitors Designed Using Generative Deep Learning Approaches
A8458 Lamivudine Lamivudine Lamivudine是一种有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂,用于治疗慢性乙肝和艾滋病。它主要是通过阻滞HIV逆转录酶和乙肝病毒聚合酶发挥其作用。 COVID-19 Registered Trials – and analysis
A8204 Lopinavir 洛匹那韦 Lopinavir是一种有效的HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki为1.3 pM。 Clinical characteristics and therapeutic procedure for four cases with 2019 novel coronavirus pneumonia receiving combined Chinese and Western medicin
B2114 Mitoxantrone HCl 米托蒽醌 Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式,是一种合成的抗肿瘤蒽二酮(IC50为0.42 mM)。 Many drugs already approved by FDA may have promise against COVID-19
A3653 Nelfinavir Mesylate 奈非那韦 Nelfinavir Mesylate 是强效的HIV protease抑制剂,Ki为2 nM。 Potential COVID-2019 3C-like Protease Inhibitors Designed Using Generative Deep Learning Approaches
A8203 Ritonavir 利托那韦 Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein,诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。 Clinical characteristics and therapeutic procedure for four cases with 2019 novel coronavirus pneumonia receiving combined Chinese and Western medicin
A5275 Tenofovir Tenofovir Tenofovir 对reverse transcriptase(逆转录酶)和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。 COVID-19 Registered Trials – and analysis
B1123 Rosuvastatin 瑞舒伐他汀 罗舒伐他汀是HMG-CoA还原酶的抑制剂,其Ki值(抑制常数)约为0.1nM;HMG-CoA还原酶是催化胆固醇生物合成中的一种限速酶。 Many drugs already approved by FDA may have promise against COVID-19
A8206 Darunavir 达芦那韦 达芦那韦是一种非肽类HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染。 Many drugs already approved by FDA may have promise against COVID-19
A3546 Ledipasvir (GS5885) 雷迪帕韦 Ledipasvir(GS5885)是一种HCV NS5A polymerase抑制剂,用于治疗丙型肝炎病毒感染。 Prediction of the SARS-CoV-2 (2019-nCoV) 3C-like protease (3CL pro) structure: virtual screening reveals velpatasvir, ledipasvir, and other drug repur
A4031 Telaprevir (VX-950) 特拉匹韦 Telaprevir (VX-950)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。 α-Ketoamides as Broad-Spectrum Inhibitors of Coronavirus and Enterovirus Replication: Structure-Based Design, Synthesis, and Activity Assessment
A4024 Danoprevir (R7227) 丹诺瑞韦 Danoprevir (R7227)是一种肽类抑制剂,作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶,IC50为0.2-3.5 nM,抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。 First Clinical Study Using HCV Protease Inhibitor Danoprevir to Treat Naive and Experienced COVID-19 Patients
A8518 Rosuvastatin Calcium 瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM。 Many drugs already approved by FDA may have promise against COVID-19
B2078 Atovaquone 阿托喹酮 Atovaquone 用于治疗或预防肺孢子菌肺炎,弓形虫病, 疟疾和巴贝西虫。 Many drugs already approved by FDA may have promise against COVID-19
B2011 Praziquantel 吡喹酮 Praziquantel是一种驱虫药,有效作用于扁形虫。 Potential COVID-2019 3C-like Protease Inhibitors Designed Using Generative Deep Learning Approaches
A3261 Boceprevir 博赛泼维 Boceprevir是一种口服的、直接作用于hepatitis C virus (HCV) protease的抑制剂,对NS3蛋白酶的Ki值为14 nM。在治疗慢性肝炎C(genotype 1)中,常与其他抗病毒共同给药。 α-Ketoamides as Broad-Spectrum Inhibitors of Coronavirus and Enterovirus Replication: Structure-Based Design, Synthesis, and Activity Assessment
P10019 Prulifloxacin (NM441) 普鲁利沙星 Prulifloxacin是ulifloxacin的前体药物,是一种广谱喹诺酮类抗菌药。 Potential COVID-2019 3C-like Protease Inhibitors Designed Using Generative Deep Learning Approaches
B2212 Moexipril HCl 莫西普利 Moexipril HCl是一种口服有效的非巯基血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,IC50为0.041 µM,用于治疗高血压和充血性心脏衰竭。 Many drugs already approved by FDA may have promise against COVID-19
B1569 Bepotastine Besilate 苯磺贝他斯汀 Bepotastine Besilate是一种非镇静作用的,选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂,pIC50为5.7。 Many drugs already approved by FDA may have promise against COVID-19

二、高通量筛选化合物库

货号 产品名称 产品说明
L1021 FDA-approved Drug Library 1971个FDA批准的药物
L1022 Bioactive Compound Library 3317个生物活性化合物
L1022P Bioactive Compound Library Plus 4417个生物活性化合物
L1050 Anti-Virus Compound Library 264个抗病毒化合物
L1039 Natural Product Library 550个天然产物
L1039P Natural Product Library Plus 1170个天然产物
L1027 Anti-infection Compound Library 367个抗感染化合物
L1027P Anti-infection Compound Library Plus 663个抗感染化合物
L1035 Protease Inhibitor Library 825个蛋白酶抑制剂
L1026 Neuronal Signaling Library 556个神经信号相关化合物
L1026P Neuronal Signaling Compound Library Plus 948个神经信号相关化合物
L1024 Kinase Inhibitor Library 796个激酶抑制剂
L1023 Anti-cancer Compound Library 1164个抗癌化合物
L1023P Anti-cancer Compound Library Plus 1777个抗癌化合物
L1025 GPCR Compound Library 677个GPCR相关化合物
L1029 Epigenetics Compound Library 328个表观遗传相关化合物
L1034 PI3K/Akt/mTOR Compound Library 178个PI3K/Akt/mTOR抑制剂
L1041 JAK/STAT Compound Library 109个JAK/STAT抑制剂
L1028 Tyrosine Kinase Inhibitor Library 369个酪氨酸激酶抑制剂
L1031 Autophagy Compound Library 486个自噬相关化合物
L1031P Autophagy Compound Library Plus 837个自噬相关化合物
L1032 Metabolism-related Compound Library 493个代谢相关化合物
L1032P Metabolism-related Compound Library Plus 1205个代谢相关化合物
L1036 Apoptosis Compound Library 643个凋亡相关化合物
L1038 Histone Modification Library 157个组蛋白修饰相关化合物
L1040 Stem Cell Compound Library 169个干细胞相关化合物
L1040P Stem Cell Compound Library Plus 280个干细胞相关化合物
L1042 Immunology/Inflammation Compound Library 295个免疫/炎症相关化合物
L1042P Immunology/Inflammation Compound Library Plus 806个免疫/炎症相关化合物
L1043 MAPK Inhibitor Library 117个MAPK 抑制剂
L1048 Inhibitor Library 2525个抑制剂
L1033 DNA Damage/DNA Repair Library 481个DNA损伤/DNA修复相关化合物
L1037 Cell Cycle Library 449个细胞周期相关化合物
L1045 TGF-beta/Smad Compound Library 88个TGF-beta/Smad抑制剂
L1030 Ion Channel Compound Library 199个离子通道相关化合物
L1030P Ion Channel Compound Library Plus 350个离子通道相关化合物
L1044 NF-κB Signaling Library 73个 NF-κB抑制剂
L1044P NF-κB Signaling Compound Library Plus 178个NF-κB抑制剂
L1046 Anti-diabetic Compound Library 110个抗糖尿病化合物
L1047 Angiogenesis Library 84个血管生成相关化合物
L1049 Ubiquitination Compound Library 144个泛素化相关化合物

除了以上化合物库,我们还提供定制服务,您可以选择化合物的种类、数量、规格、浓度、形式(粉末/溶液)以及版图。

三、逆转录酶和qPCR系列

图1 新冠病毒S基因的qPCR扩增曲线。起始模板量分别是10/20/200 Copies。用2X SYBR Green qPCR Master Mix(货号K1070)对DNA进行荧光定量。

图2 人β-Actin的qPCR扩增曲线。使用2X SYBR Green qPCR Master Mix(货号K1070)对7个不同浓度(10 ng-15.625 pg)的模板进行定量,每组4个重复。

图3 人β-Actin的qPCR扩增曲线。从293A细胞中提取RNA,梯度稀释至7个不同浓度( 1μg/μl,100ng/μl,10ng/μl,1ng/μl,100pg/μl,10pg/μl,1pg/μl),使用First-Strand cDNA Synthesis SuperMix(货号k1073)分别进行逆转录,然后取1μl cDNA,使用2X SYBR Green qPCR Master Mix(货号K1070)进行qPCR。

货号 产品名称 产品说明
K1070 2×SYBR Green qPCR Master Mix 2X SYBR Green qPCR预混液
K1071 Reverse Transcriptase 热稳定的逆转录酶
K1072 First-Strand cDNA Synthesis Kit 高效的第一链cDNA合成试剂盒
K1073 First-Strand cDNA Synthesis SuperMix 用于第一链cDNA高效合成的逆转录反应预混液
K1074 RT SuperMix for qPCR 适用于两步法RT-qPCR的高效逆转录反应预混液
K1046 RNase Inhibitor, Murine Rnase抑制剂,保护RNA不被降解
K1040 2.5 mM dNTP Mixture 2.5 mM dNTP预混液
K1041 10 mM dNTP Mixture 10 mM dNTP预混液
K1042 25 mM dNTP Mixture 25 mM dNTP预混液

四、mRNA体外转录合成平台

作为中国第一家能生产克级高纯度的mRNA公司,APExBIO拥有国内独家mRNA体外转录合成平台,自产用于合成的全套修饰核苷酸,转录酶,加尾酶等原材料。同时利用独特的mRNA纯化技术,可实现快速筛选多种mRNA修饰,以适应不同靶细胞和免疫原性筛选。

图1 新冠病毒mRNA疫苗开发的简要流程。基于mRNA体外转录合成平台,在体外合成表达病毒SARS-CoV-2蛋白N、M、E和S的mRNA,并将这些mRNA转入细胞,进行表达筛选,并通过蛋白自组装,成功获得了不含RNA内核的病毒样颗粒(virus like particle,VLP)。将mRNA疫苗递送到体内后,表达的病毒样颗粒可激活免疫系统,产生有效结合病毒的中和抗体。

图2 mRNA表达的病毒样颗粒(virus like particle,VLP)的电镜照片,清楚地显示了病毒外壳中由S蛋白构成的“皇冠”,这也正是病毒进行细胞侵袭的关键部分。

图3 研发人员还用mRNA在细胞中表达了S蛋白的RBD结构域。该结构域与人细胞受体蛋白ACE2直接相互作用,对病毒进入细胞起到关键作用。(b)新冠病毒S蛋白的RBD结构域。(c)不同修饰mRNA序列表达的抗原的蛋白质印迹分析。 左上:在HEK 293T细胞中表达的M蛋白; 左下:在Hela细胞中表达的M蛋白; 右上:在HEK 293T细胞中表达的全长S蛋白。 右下:在HEK 293T细胞中表达的分泌S-RBD。

图1-3均来自论文“Towards an effective mRNA vaccine against 2019-nCoV: demonstration of virus-like particles expressed from an modified mRNA cocktail”。

(1)mRNA体外转录试剂盒

货号 产品名称 产品说明
K1047 HyperScribe™ T7 High Yield RNA Synthesis Kit 高效率的体外转录试剂盒
K1053 HyperScribe™ Poly (A) Tailing Kit 用于体外RNA转录的多聚腺苷酸化,增强翻译起始效率
K1060 HyperScribe™ T7 High Yield Fluorescein RNA Labeling Kit 用于体外转录随机产生荧光素修饰的RNA探针
K1061 HyperScribe™ T7 High Yield Cy3 RNA Labeling Kit 用于体外转录随机产生Cy3修饰的RNA探针
K1062 HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit 用于体外转录随机产生Cy5修饰的RNA探针
K1063 HyperScribe™ All in One mRNA Synthesis Kit (ARCA, T7, poly(A)) 试剂盒用于体外合成mRNA(ARCA加帽,poly(A)加尾)
K1064 HyperScribe™ All in One mRNA Synthesis Kit Plus 1 (ARCA, 5mCTP, ψUTP, T7, poly(A)) 试剂盒用于体外合成mRNA(ARCA加帽,5mCTP和 ψUTP修饰,poly(A)加尾)
K1065 HyperScribe™ All in One mRNA Synthesis Kit Plus 2 (ARCA, 5-moUTP, T7, poly(A)) 试剂盒用于体外合成mRNA(ARCA加帽,5-moUTP修饰,poly(A)加尾)
K1066 HyperScribe™ All in One mRNA Synthesis Kit II (EZ Cap Reagent AG (3' OMe), T7, poly(A)) 试剂盒用于体外合成mRNA(EZ Cap Reagent AG (3' OMe)加帽,poly(A)加尾)
K1067 HyperScribe™ All in One mRNA Synthesis Kit II Plus 1 (EZ Cap Reagent AG (3' OMe), 5mCTP, ψUTP, T7, poly(A)) 试剂盒用于体外合成mRNA(EZ Cap Reagent AG (3' OMe)加帽,5mCTP和 ψUTP修饰, poly(A)加尾)
K1068 HyperScribe™ All in One mRNA Synthesis Kit II Plus 2 (EZ Cap Reagent AG (3' OMe), 5-moUTP, T7, poly(A)) 试剂盒用于体外合成mRNA(EZ Cap Reagent AG (3' OMe)加帽,5-moUTP修饰,poly(A)加尾)

(2)mRNA体外转录相关的修饰核苷酸

货号 产品名称 产品说明
B8174 mCAP 用于mRNA加帽,形成Cap 0结构,增加mRNA的稳定性,提高翻译效率。
B8175 ARCA
B8178 EZ Cap™ Reagent AG (3' OMe) 用于mRNA的共转录加帽,以形成Cap 1结构,增加mRNA的稳定性,提高翻译效率。
B7972 Pseudo-UTP(Ψ-UTP) 增加mRNA的稳定性,降低宿主的免疫原性。
B7967 5-Methyl-CTP(5-mCTP)
B8061 5-Methoxy-UTP(5-moUTP)

更多修饰核苷酸请点击:https://www.apexbio.cn/modified-nucleotides.html

(3)特定的mRNA:报告基因mRNA,基因编辑mRNA

货号 产品名称 产品说明
R1009 ARCA Cy5 EGFP mRNA (5-moUTP) 具备更好性能的5-moUTP修饰mRNA,带有Cy5标记,抑制RNA介导的先天免疫激活,具有稳定高效的表达效率,可进行定位以及实验对照。
R1007 ARCA EGFP mRNA (5-moUTP) 具备更好性能的5-moUTP修饰mRNA,抑制RNA介导的先天免疫激活,具有稳定高效的表达效率,可作为实验对照。
R1011 EZ Cap™ Cy5 EGFP mRNA (5-moUTP) 具有Cap 1结构的EGFP mRNA,使用5-moUTP和Cy5-utp修饰,提供更高的转录效率并抑制RNA介导的先天免疫激活。
R1018 EZ Cap™ Firefly Luciferase mRNA 具有Cap 1结构的萤火虫荧光素酶mRNA,提供更高的转录效率。
R1017 EZ Cap™ mCherry mRNA (5mCTP, ψUTP) 具有Cap 1结构的mCherry mRNA,使用5mCTP和ψUTP修饰,提供更高的转录效率并抑制RNA介导的先天免疫激活。
R1006 SpCas9 mRNA (ARCA, 5mCTP, ψUTP) 应用于基因编辑技术,和guideRNA协同对DNA进行定点切割。

了解更多请点击:https://www.apexbio.cn/rna.html

APExBIO长期为广大科研客户提供小分子药物。包括覆盖多种化合物的分子库,同时不断推出新型化合物。例如,核酸衍生物类的新型免疫佐剂,2,3-cGAMP,可特异性激活STING Pathway,刺激先天免疫,加速抗体产生。

最近,APExBIO还推出了一系列抗体药与疫苗开发相关产品。并与美国Boston Cellron(www.cellron.com)联合推出了促进B细胞培养试剂盒和B细胞培养必需的Feeder cell (3T3-msCD40L Cell Lines),助力单B细胞筛选中和抗体的技术。

(4)抗体药和疫苗相关产品

货号 产品名称 产品说明
A8791 D-Lin-MC3-DMA 一种有效、可电离的阳离子脂质体,用于体内递送siRNA,也可用于制备纳米颗粒递送mRNA药物等。
B8293 ddhCTP 全球独家,新型核酸类抗病毒小分子
B8362 2,3-cGAMP 核酸衍生物类新型疫苗佐剂
BC1001 Human B Cell Culture and Expansion Kit 全球独家, 14天B细胞培养试剂盒 (适合96孔板,384孔板高通量B细胞筛选)
BC1002 3T3-msCD40L Cell Lines 全球独家,B细胞体外培养Feeder cell