Mitoxantrone HCl
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Mitoxantrone是拓扑异构酶II的一个抑制剂，是白血病和其他类型癌症的一个抗肿瘤药物，是多发性硬化症的证明药物。
拓扑异构酶可调节和改变转录过程中DNA的拓扑条件。在染色体凝结、染色单体分离和扭转力释放等过程中发挥作用。
Mitoxantrone通过抑制DNA合成和细胞周期进程抑制白血病。它可影响不同的免疫细胞(如T细胞、B细胞和巨噬细胞等)[1]。它可干扰TOPO-II调节的DNA裂解，导致多个DNA链断裂(DSB)和染色质结构变化等[2]。在PDA(胰腺导管腺癌)细胞系中，Mitoxantrone影响细胞存活（IC50 < 10 nM），并作用在USP11（人泛素特异性蛋白酶)上[3]。在人牙髓干细胞和人类皮肤成纤维细胞中，Mitoxantrone以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡或早衰[4]。
在临床试验两年的随访研究中，Mitoxantrone在降低多发性硬化率和恶化的RRMS、PRMS和SPMS患者复发率上表现显著但疗效不佳[5]。
参考文献：
[1] Fox EJ. Mechanism of action of mitoxantrone. Neurology. 2004 Dec 28;63(12 Suppl 6):S15-8.
[2] Awasthi P, Dogra S, Barthwal R. Multispectroscopic methods reveal different modes of interaction of anticancer drug mitoxantrone with Poly(dG-dC).Poly(dG-dC) and Poly(dA-dT).Poly(dA-dT). J Photochem Photobiol B. 2013 Oct 5;127:78-87.
[3] Burkhart RA, Peng Y, Norris ZA et al. Mitoxantrone targets human ubiquitin-specific peptidase 11 (USP11) and is a potent inhibitor of pancreatic cancer cell survival. Mol Cancer Res. 2013 Aug;11(8):901-11.
[4] Seifrtova M, Havelek R, Soukup T, Filipova A, Mokry J, Rezacova M. Mitoxantrone ability to induce premature senescence in human dental pulp stem cells and human dermal fibroblasts. J Physiol Pharmacol. 2013 Apr;64(2):255-66.
[5] Martinelli Boneschi F, Vacchi L, Rovaris M, Capra R, Comi G. Mitoxantrone for multiple sclerosis. Cochrane Database Syst Rev. 2013 May 31;5:CD002127.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 517.4 |
| Cas No. | 70476-82-3 |
| Formula | C22H29ClN4O6·HCl |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥51.53 mg/mL in DMSO; ≥2.97 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| Chemical Name | 1,4-dihydroxy-5,8-bis[2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino]anthracene-9,10-dione;dihydrochloride |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1=CC(=C2C(=C1NCCNCCO)C(=O)C3=C(C=CC(=C3C2=O)O)O)NCCNCCO.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
DPSCs和HDFs |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于18.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
5、20、50、100和150 nM |
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实验结果 |
于6天后，Mitoxantrone HCl几乎完全抑制DPSCs和HDFs增殖，但不会显著降低细胞活力。在较高剂量下，即100 nM和150 nM，给予Mitoxantrone HCl 3天后显著降低DPSCs和HDFs的活力。此外，在剂量超过50 nM时，Mitoxantrone HCl显著增加caspases 3/7活性以及puma水平，从而诱导DPSCs和HDFs凋亡。 |
| 动物实验 [2]: | |
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动物模型 |
携带PAC120和HID异种移植瘤的小鼠 |
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给药剂量 |
1 mg/kg；腹腔注射；每3周1次 |
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实验结果 |
在携带PAC120异种移植瘤的小鼠中，Mitoxantrone HCl显示出良好的耐受性，尽管Mitoxantrone HCl使小鼠体重减轻了10%或以下。然而，Mitoxantrone HCl不能抑制肿瘤生长。在携带HID异种移植瘤的小鼠中，Mitoxantrone HCl暂时性地抑制肿瘤生长，于开始治疗的3周后达最佳效果。于治疗的30天后，Mitoxantrone HCl的肿瘤生长抑制作用消失。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Seifrtova M, Havelek R, Soukup T, Filipova A, Mokry J, Rezacova M. Mitoxantrone ability to induce premature senescence in human dental pulp stem cells and human dermal fibroblasts. J Physiol Pharmacol. 2013 Apr;64(2):255-66. [2]. Oudard S, Legrier ME, Boyé K, Bras-Gonalves R, De Pinieux G, De Cremoux P, Poupon MF. Activity of docetaxel with or without estramustine phosphate versus mitoxantrone in androgen dependent and independent human prostate cancer xenografts. J Urol. 2003 May;169(5):1729-34. |
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质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
