Mitoxantrone HCl
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥454.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥409.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥727.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Mitoxantrone是拓扑异构酶II的一个抑制剂,是白血病和其他类型癌症的一个抗肿瘤药物,是多发性硬化症的证明药物。
拓扑异构酶可调节和改变转录过程中DNA的拓扑条件。在染色体凝结、染色单体分离和扭转力释放等过程中发挥作用。
Mitoxantrone通过抑制DNA合成和细胞周期进程抑制白血病。它可影响不同的免疫细胞(如T细胞、B细胞和巨噬细胞等)[1]。它可干扰TOPO-II调节的DNA裂解,导致多个DNA链断裂(DSB)和染色质结构变化等[2]。在PDA(胰腺导管腺癌)细胞系中,Mitoxantrone影响细胞存活(IC50 < 10 nM),并作用在USP11(人泛素特异性蛋白酶)上[3]。在人牙髓干细胞和人类皮肤成纤维细胞中,Mitoxantrone以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡或早衰[4]。
在临床试验两年的随访研究中,Mitoxantrone在降低多发性硬化率和恶化的RRMS、PRMS和SPMS患者复发率上表现显著但疗效不佳[5]。
参考文献:
[1] Fox EJ. Mechanism of action of mitoxantrone. Neurology. 2004 Dec 28;63(12 Suppl 6):S15-8.
[2] Awasthi P, Dogra S, Barthwal R. Multispectroscopic methods reveal different modes of interaction of anticancer drug mitoxantrone with Poly(dG-dC).Poly(dG-dC) and Poly(dA-dT).Poly(dA-dT). J Photochem Photobiol B. 2013 Oct 5;127:78-87.
[3] Burkhart RA, Peng Y, Norris ZA et al. Mitoxantrone targets human ubiquitin-specific peptidase 11 (USP11) and is a potent inhibitor of pancreatic cancer cell survival. Mol Cancer Res. 2013 Aug;11(8):901-11.
[4] Seifrtova M, Havelek R, Soukup T, Filipova A, Mokry J, Rezacova M. Mitoxantrone ability to induce premature senescence in human dental pulp stem cells and human dermal fibroblasts. J Physiol Pharmacol. 2013 Apr;64(2):255-66.
[5] Martinelli Boneschi F, Vacchi L, Rovaris M, Capra R, Comi G. Mitoxantrone for multiple sclerosis. Cochrane Database Syst Rev. 2013 May 31;5:CD002127.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 70476-82-3 |
| 分子式 | C22H29ClN4O6·HCl |
| 分子量 | 517.4 |
| 小分子别名 | Mitoxantrone dihydrochloride |
| 化学名称 | 1,4-dihydroxy-5,8-bis[2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino]anthracene-9,10-dione;dihydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥51.53 mg/mL in DMSO; ≥2.97 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| SMILES | C1=CC(=C2C(=C1NCCNCCO)C(=O)C3=C(C=CC(=C3C2=O)O)O)NCCNCCO.Cl.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 盐酸米托蒽醌是一种强效拓扑异构酶 II 抑制剂。盐酸米托蒽醌还能抑制蛋白激酶 C (PKC) 的活性,其 IC50 值为 8.5 μM。盐酸米托蒽醌可诱导 B-CLL(B 型慢性淋巴细胞白血病)细胞凋亡。盐酸米托蒽醌具有抗肿瘤活性。盐酸米托蒽醌还具有抗逆转录病毒活性,对牛痘和猴痘的 EC50 值分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。 |



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