Telaprevir (VX-950)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Telaprevir（也称作VX-950）是通过基于结构的技术由蛋白酶的病毒NS5A/5B底物衍生而来，是一种新型有效的丙型肝炎病毒（HCV）NS3-4A蛋白酶抑制剂，该酶通过缓慢结合和缓慢解离的机制，可共价可逆地抑制NS3-4A蛋白酶。多个研究结果显示，telaprevir可有效地抑制带有NS4A辅因子肽的基因型1（H株）NS3蛋白酶结构域，抑制常数（Ki）为7 nM，在体外HCV复制子细胞中表现出强的抗HCV能力，并可以抑制HCV复制和细胞耐药性的出现，与IFN-α具有协同效应。
参考文献：
Kai Lin, Robert B. Perni, Ann D. Kwong, and Chao Lin. VX-950, a novel hepatitis C virus (HCV) NS3-4A protease inhibitor, exhibits potent antiviral activities in HCV replicon cells. ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY 2006; 50(5): 1813-1822
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 679.9 |
| Cas No. | 402957-28-2 |
| Formula | C36H53N7O6 |
| Synonyms | VX950, VX 950, MP-424,Telaprevir |
| Solubility | ≥32.95 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | (3S,3aS,6aR)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(3S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole-3-carboxamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
Con1（基因型1b）亚基因组HCV复制子细胞，原代人胎儿肝细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于33 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
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反应条件 |
5或50 μM，48 h |
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应用 |
VX-950以时间和剂量依赖的方式降低HCV RNA水平。VX-950孵育24、48、72和120小时后的IC50分别为0.574、0.488、0.210和0.139 μM。在亲本Huh-7和HepG2细胞系中，VX-950（30 μM）没有明显的细胞毒性。VX-950减少复制子细胞中的HCV蛋白。在增殖性PBMC中，VX-950没有细胞毒性。VX-950诱导复制子细胞中HCV RNA水平的降低。VX-950抑制原代人胎肝细胞中的HCV复制。 |
| 动物实验 [2]: | |
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动物模型 |
HCV NS3-4A蛋白酶小鼠模型 |
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给药剂量 |
口服，10-300 mg/kg |
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应用 |
口服给药VX-950（在PVP聚合物基质中）导致大鼠和狗的良好暴露。在NS3-4A蛋白酶小鼠模型中，VX-950抑制HCV NS3-4A丝氨酸蛋白酶的活性，降低SEAP水平。在小鼠模型中，口服给药VX-950减少了HCV蛋白酶依赖性切割，以及随后的SEAP从肝脏分泌到血液中，10和25 mg/kg剂量分别减少至18.7％和18.4％。 |
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注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
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References: [1]. Lin K, Perni R B, Kwong A D, et al. VX-950, a novel hepatitis C virus (HCV) NS3-4A protease inhibitor, exhibits potent antiviral activities in HCV replicon cells[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2006, 50(5): 1813-1822. [2]. Perni R B, Almquist S J, Byrn R A, et al. Preclinical profile of VX-950, a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of hepatitis C virus NS3-4A serine protease[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2006, 50(3): 899-909. |
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质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
