Nelfinavir Mesylate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥681.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥600.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2181.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
甲磺酸奈非那韦(nelfinavir mesylate)是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂[1].
HIV-1蛋白酶是一种加工gag和gag-pol多聚蛋白的组成酶,将蛋白从有效感染的细胞积极地包装到新生的病毒粒子中.抑制这种酶的活性可导致不成熟的非感染性病毒粒子形成[2].
甲磺酸奈非那韦(nelfinavir mesylate)是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂,Ki值为 2.0 nM.在HIV株IIIB感染的CEM细胞中,甲磺酸奈非那韦(nelfinavir mesylate)显示出强的抗病毒活性,ED50值为14 nM,以及最小的细胞毒性(TD50s > 5000 nM)[1].在CEM-SS和MT-2细胞中,甲磺酸奈非那韦(nelfinavir mesylate)保护这些细胞免于急性HIV-1 RF和HIV-1 IIIB诱导的细胞死亡,EC50s范围从31到43 nM[3].
在65位HIV-1感染的患者中,甲磺酸奈非那韦(nelfinavir mesylate)耐受性良好,并且表现出强大的抗病毒活性,750 mg和1000 mg每日三次的治疗方案显示出明显的优势.在30位持续12个月接受治疗的患者中,可持续减少1.6 log10的HIV RNA,并伴随着平均180-200个/mm3 CD4细胞的增加[2].
参考文献:
[1]. Kaldor SW, Kalish VJ, Davies JF, et al. Viracept (nelfinavir mesylate, AG1343): a potent, orally bioavailable inhibitor of HIV-1 protease. J Med Chem, 1997, 40(24): 3979-3985.
[2]. Markowitz M, Conant M, Hurley A, et al. A preliminary evaluation of nelfinavir mesylate, an inhibitor of human immunodeficiency virus (HIV)-1 protease, to treat HIV infection. J Infect Dis, 1998, 177(6): 1533-1540.
[3]. Patick AK, Mo H, Markowitz M, et al. Antiviral and resistance studies of AG1343, an orally bioavailable inhibitor of human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother, 1996, 40(2): 292-297.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 159989-65-8 |
| 分子式 | C33H49N3O7S2 |
| 分子量 | 663.89 |
| 化学名称 | (3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-phenylsulfanylbutyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide;methanesulfonic acid |
| 溶解度 | ≥66.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥100.4 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| SMILES | CC1=C(C=CC=C1O)C(=O)NC(CSC2=CC=CC=C2)C(CN3CC4CCCCC4CC3C(=O)NC(C)(C)C)O.CS(=O)(=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 甲磺酸奈非那韦(甲磺酸 AG 1343)是一种强效的口服生物型 HIV-1 蛋白酶抑制剂(Ki = 2 nM),可有效抑制 HIV 感染,同时也是一种广谱抗癌剂。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Lili Zhang, Jiaxin Yang, et al. "Enterovirus D68 Infection Induces TDP-43 Cleavage, Aggregation, and Neurotoxicity." J Virol. 2023 Apr 27;97(4):e0042523. PMID: 37039659



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