MLN4924
NAE抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥926.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1059.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1626.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4725.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥7560.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
MLN4924是一种有效的和选择性的NEDD8激活酶（NAE）抑制剂，IC50值为4 nM[1]。
MLN4924与AMP竞争结合NAE的核苷酸结合位点。与密切相关的酶UAE、SAE、UBA6和ATG7（IC50值分别为1.5、8.2、1.8和10 μM）相比，MLN4924对NAE具有高选择性。MLN4924对其它利用ATP的酶没有作用。在HCT-116细胞中，MLN4924导致Ubc12-NEDD8硫酯和NEDD8-滞蛋白（cullin）缀合物的减少，从而抑制CRL-泛素化介导的蛋白降解（比如CDT1蛋白），CDT1蛋白的积累会引起细胞周期缺陷。在HCT-116异种移植小鼠中，MLN4924以30 mg/kg和60 mg/kg的剂量显著抑制肿瘤生长，这些剂量的耐受性良好。在H522和Calu-6肺癌异种移植小鼠中，MLN4924也具有抗肿瘤活性[1]。
参考文献：
[1] Soucy TA, Smith PG, Milhollen MA, Berger AJ, Gavin JM, Adhikari S, Brownell JE, Burke KE, Cardin DP, Critchley S, Cullis CA, Doucette A, Garnsey JJ, Gaulin JL, Gershman RE, Lublinsky AR, McDonald A, Mizutani H, Narayanan U, Olhava EJ, Peluso S, Rezaei M, Sintchak MD, Talreja T, Thomas MP, Traore T, Vyskocil S, Weatherhead GS, Yu J, Zhang J, Dick LR, Claiborne CF, Rolfe M, Bolen JB, Langston SP. An inhibitor of NEDD8-activating enzyme as a new approach to treat cancer. Nature. 2009 Apr 9;458(7239):732-6.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 905579-51-3 |
| 分子式 | C21H25N5O4S |
| 分子量 | 443.53 |
| 小分子别名 | Pevonedistat |
| 化学名称 | [(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-hydroxycyclopentyl]methyl sulfamate |
| 溶解度 | ≥22.18 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥42.2 mg/mL in EtOH |
| SMILES | NS(OC[C@H](C[C@H](C1)[n]2c3ncnc(N[C@@H](CC4)c5c4cccc5)c3cc2)[C@H]1O)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Pevonedistat（MLN4924）是一种强效的选择性 NEDD8 激活酶（NAE）抑制剂；其 IC50 值为 4.7 nM。 |
沪公网安备 31011002003500