MG132是一种肽醛，可以有效地阻断蛋白酶体的蛋白水解活性，包含苄酯基 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸序列。据报道，蛋白酶体的抑制剂 （包括MG132）可以通过形成活性氧（ROS）从而诱导细胞凋亡。蛋白酶体抑制剂引起的ROS的形成和谷胱甘肽（GSH）的耗竭可导致线粒体功能障碍和随后细胞色素c的释放，从而导致细胞活力的丧失。

MG132剂量依赖性地抑制A549细胞的生长，IC50值为20 μM。MG-132也可以抑制人宫颈癌Hela细胞的生长，IC50值为5 μM。同样的，0.5 μM的MG-132就可以显著减少Hela细胞的生长，并诱导细胞死亡。MG132对细胞生长的抑制取决于孵育的剂量和细胞类型。

MG132可以显著阻滞G1期。MG-132通过诱导G2 / M期阻滞从而抑制HT-29结肠癌细胞和MG-63骨肉瘤细胞的生长。在氯化锰处理的A549细胞中，MG-132可以延长G0 / G1期阻滞。同时，MG-132可以诱导胃癌细胞中G1期的阻滞。MG132对泛素-蛋白酶体系统的作用可能导致不同的细胞周期阻滞，这取决于不同的肿瘤细胞系。

已有研究表明，蛋白酶体的抑制剂 （包括MG132）可以通过形成活性氧（ROS）从而诱导凋亡性细胞死亡。MG132通过诱导细胞周期阻滞从而触发细胞凋亡，从而抑制A549细胞的生长，这与ROS和GSH水平的变化具有一定的相关性。

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