Catalog No. B4663
XEN445
内皮脂肪酶(EL)抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥636.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1181.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥4272.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥6363.00 | 请咨询 |
CAS号:1515856-92-4纯度:99.22%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
XEN445是一种新型的\高选择性的和高效的内皮脂肪酶(EL)抑制剂,IC50值为0.237 μM [1].
体外实验中,XEN445选择性抑制EL,对hEL\hLPL和hHL的 IC50值分别为0.237 μM\20 μM 和 9.5 μM.在转染EL的HEK细胞中,XEN445能够抑制EL,IC50值为0.25 μM,这与无细胞实验中的结果相似.XEN445在C57BL6小鼠中表现出显著高的口服生物利用度和低清除率.在体内实验中,XEN445能够提高野生型小鼠血浆HDLc水平.EL敲除小鼠中,XEN445通过靶向抑制而表现出提高HDL的效应[1].
参考文献:
[1]. Sun S1, Dean R, Jia Q, Zenova A, Zhong J, Grayson C, Xie C, Lindgren A, Samra P, Sojo L, van Heek M, Lin L, Percival D, Fu JM, Winther MD, Zhang Z. Discovery of XEN445: a potent and selective endothelial lipase inhibitor raises plasma HDL-cholesterol concentration in mice. Bioorg Med Chem. 2013 Dec 15;21(24):7724-34.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1515856-92-4 |
| 分子式 | C18H17F3N2O3 |
| 分子量 | 366.33 |
| 化学名称 | (S)-2-(3-(pyridin-2-ylmethoxy)pyrrolidin-1-yl)-5-(trifluoromethyl)benzoic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥26.5 mg/mL in EtOH; ≥56.7 mg/mL in DMSO |
| SMILES | OC(c(cc(C(F)(F)F)cc1)c1N(CC1)C[C@H]1OCc1ncccc1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | XEN445 是一种强效、选择性 EL 抑制剂(IC50=0.237 uM);具有良好的 ADME 和 PK 特性;在提高小鼠血浆 HDLc 浓度方面具有体内疗效。 IC50 值:0.237 uM 靶点内皮脂肪酶抑制剂 XEN445 易于从市售化学品中制备;产量高;因此被选作进一步评估该系列内皮脂肪酶抑制剂的原料。用 XEN445 预孵育表达 EL 的 HEK 细胞 30 分钟后;XEN445 的 IC50 值为 0.25 lM。该值与无细胞试验中测定的值非常相似。给野生型小鼠口服 XEN445;剂量为 30 毫克/千克(b.i.d.);连续 3 天;第 4 天上午;即最后一次给药后 16 小时抽血。用药结束时;XEN445 的平均血浆水平为 9.9 lM;该药物导致血浆总胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇分别增加了 18% 和 16%。 |
| 靶点 | Lipase |
质量控制
操作说明
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500