RSL3
谷胱甘肽过氧化物酶4抑制剂(铁死亡激动剂)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥975.00 | 现货 | |
| 1mg | ¥389.00 | 现货 | |
| 2mg | ¥669.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥858.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1400.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2259.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3379.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥4799.00 | 现货 | |
| 200mg | ¥6688.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50为100 nM。
RSL3(1S,3R-)是谷胱甘肽过氧化物酶4的抑制剂。
维持细胞氧化还原平衡对于细胞存活和组织稳态是至关重要的,因为活性氧的不平衡产生导致氧化应激和细胞死亡。抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶4是氧化应激诱导的细胞死亡的重要调节剂。
体外:在急性淋巴细胞白血病细胞中,谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)4抑制剂RSL3与Smac模拟物BV6一起诱导活性氧(ROS)依赖性细胞死亡。添加caspase抑制剂不能营救ROS诱导的细胞死亡,这表明RSL3诱导的细胞死亡是caspase非依赖性的。此外,铁螯合剂Deferoxamine显著抑制RSL3 / BV6诱导的细胞死亡,而不能营救Erastin / BV6诱导的细胞死亡,表明RSL3/BV6介导的细胞死亡依赖于铁而Erastin/BV6不依赖于铁。此外,ROS产生对于RSL3 / BV6和Erastin / BV6诱导的细胞死亡都是必需的。相比之下,遗传或药理抑制GPX4过表达引发的脂质过氧化可显著减少RSL3 / BV6诱导的细胞死亡。重要的是,抑制脂质过氧化可以防止RSL3/BV6刺激的ROS产生 [1]。
体内:目前尚无动物体内数据报道。
临床试验:到目前为止,RSL3仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Dchert J,Schoeneberger H,Rohde K,Fulda S. RSL3 and Erastin differentially regulate redox signaling to promote Smac mimetic-induced cell death. Oncotarget.2016 Aug 29. doi: 10.18632/oncotarget.11687.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1219810-16-8 |
| 分子式 | C23H21ClN2O5 |
| 分子量 | 440.88 |
| 化学名称 | (1S,3R)-methyl 2-(2-chloroacetyl)-1-(4-(methoxycarbonyl)phenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥125.4 mg/mL in DMSO |
| SMILES | COC([C@@H](Cc1c([C@@H]2c(cc3)ccc3C(OC)=O)[nH]c3ccccc13)N2C(CCl)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是谷胱甘肽过氧化物酶 4(GPX4)(铁氧化酶激活剂)的抑制剂;能降低 GPX4 蛋白的表达;诱导头颈癌细胞铁氧化死亡。RSL3 能增加 HN3-rslR 细胞中 p62 和 Nrf2 的表达;并使 Keap1 失活。 |
生物相关数据
常见问题
Q:如何配制工作液?
A:方案一:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 澄清 DMSO 母液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
方案二:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 澄清 DMSO 母液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。
方案三:10% DMSO→90% Corn Oil
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 澄清 DMSO 母液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。(若试验方案为周期半个月及以上动物实验,该溶解方案不推荐。)
工作液不建议长期储存,配制后请尽快使用。



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