UK-5099
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥909.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3090.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
UK-5099是一种强效的线粒体丙酮载体抑制剂[1]。
线粒体丙酮载体(MPC)协助丙酮酸盐穿过线粒体内膜转运,并在碳水化合物、脂质和氨基酸代谢中起关键作用。
UK-5099 (1 mM)完全阻断丙酮酸盐摄取,Ki值为49 μM。同时,UK-5099浓度依赖性地减少总的外流率[ 1 ]。在分离自S. Guttatum的线粒体中,UK-5099 (20 μM)抑制丙酮酸盐依赖型02的消耗[ 2 ]。
在大鼠心脏线粒体中,UK-5099 抑制丙酮酸氧化作用,其具有非线性的阻抑动力学[ 2 ]。在胰高血糖素处理过的大鼠中,UK-5099 呈线性关系地抑制丙酮酸羧化反应和全部丙酮酸代谢[ 3 ]。在大鼠肝脏和心脏线粒体中,UK-5099抑制丙酮酸盐依赖型02的消耗,IC50值为50 nM [4]。
参考文献:
[1]. Wiemer EA, Michels PA, Opperdoes FR. The inhibition of pyruvate transport across the plasma membrane of the bloodstream form of Trypanosoma brucei and its metabolic implications. Biochem J, 1995, 312 ( Pt 2): 479-484.
[2]. Halestrap AP. The mitochondrial pyruvate carrier. Kinetics and specificity for substrates and inhibitors. Biochem J, 1975, 148(1): 85-96.
[3]. Halestrap AP, Armston AE. A re-evaluation of the role of mitochondrial pyruvate transport in the hormonal control of rat liver mitochondrial pyruvate metabolism. Biochem J, 1984, 223(3): 677-685.
[4]. Proudlove MO, Beechey RB, Moore AL. Pyruvate transport by thermogenic-tissue mitochondria. Biochem J, 1987, 247(2): 441-447.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 56396-35-1 |
| 分子式 | C18H12N2O2 |
| 分子量 | 288.3 |
| 化学名称 | (E)-2-cyano-3-(1-phenylindol-3-yl)prop-2-enoic acid |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥28.8 mg/mL in DMSO |
| SMILES | N#CC(C(O)=O)=Cc(c1c2cccc1)c[n]2-c1ccccc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | UK-5099 (PF-1005023) 是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的强效抑制剂,可抑制丙酮酸依赖性 O2 消耗,IC50 为 50 nM。 |



沪公网安备 31011002003500