Trelagliptin
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥617.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥475.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥720.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
曲格列汀(SYR-472)是一种选择性的DPP-4抑制剂,是用于治疗2型糖尿病(T2DM)的药剂[1].
二肽基肽酶(DPP)-4,也称为腺苷脱氨酶络合蛋白2或CD26,是在大多数细胞类型的表面表达的一种抗原酶,其在调节免疫系统\信号转导和细胞凋亡方面发挥着重要作用[2, 3].
曲格列汀(SYR-472)是一种强效的DPP-4抑制剂,与其他已批准药剂类型(每日服用一次)不同,曲格列汀每周服用一次[1].已在日本开展临床试验,通过与已批准的药剂(即阿格列汀)比较来检测曲格列汀的效果.结果表明,每周服用一次曲格列汀的功效和安全性与每日服用一次的阿格列汀类似,这表明曲格列汀可能是一种有用的\每周服用一次的新抗糖尿病药物[2].
在日本,曲格列汀(SYR-472)已用于治疗2型糖尿病患者的2期和3期临床试验中,结果表明其效用和安全性与每日服用一次的阿格列汀类似,在临床上和统计学上均可显著改善血糖控制且耐受性良好[2, 3].
参考文献:
[1]. McKeage, K., Trelagliptin: First Global Approval. Drugs, 2015. 75(10): p. 1161-4.
[2]. Inagaki, N., et al., Once-weekly trelagliptin versus daily alogliptin in Japanese patients with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, phase 3, non-inferiority study. Lancet Diabetes Endocrinol, 2015. 3(3): p. 191-7.
[3]. Inagaki, N., et al., SYR-472, a novel once-weekly dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor, in type 2 diabetes mellitus: a phase 2, randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet Diabetes Endocrinol, 2014. 2(2): p. 125-32.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 865759-25-7 |
| 分子式 | C18H20FN5O2 |
| 分子量 | 357.38 |
| 化学名称 | 2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]-4-fluorobenzonitrile |
| 溶解度 | ≥11.6 mg/mL in DMSO; ≥3.68 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥93.8 mg/mL in H2O |
| SMILES | CN(C(C=C(N1Cc(cc(cc2)F)c2C#N)N(CCC2)C[C@@H]2N)=O)C1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 曲格列汀(Trelagliptin)是一种长效的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂 . |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Ryeon Heo, Mi Seon Seo, et al. "The anti-diabetic drug trelagliptin induces vasodilation via activation of Kv channels and SERCA pumps." Life Sci. 2021 Oct 15;283:119868. PMID:34358551



沪公网安备 31011002003500