Tosedostat (CHR2797)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2545.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Tosedostat是一种新型有效的口服氨肽酶抑制剂，在复发性或难治性急性髓系白血病（AML）老年患者中已进入1-2期临床研究[2]。
氨肽酶在蛋白细胞周期中发挥关键作用，抑制氨肽酶导致氨基酸剥夺响应，此现象选择性地发生在转化的细胞中，并导致促凋亡因子的上调，包括CHOP和NOXA，可以引起压力相关通路的活化，如NFκB，并且抑制mTOR，而mTOR可以关闭蛋白质的合成 [2]。
Tosedostat（CHR-2797）在细胞内转化为药理学活性代谢物CHR-79888 [1]。
Tosedostat具有抗增殖、抗血管生成和促凋亡效应。Tosedostat目前正处于癌症治疗的临床试验阶段，对不同念珠菌，包括光滑念珠菌，有广泛的抗真菌活性。Tosedostat通过阻断蛋白质回收耗尽对氨基酸敏感的肿瘤细胞，从而产生抗增殖作用。Tosedostat在患有复发或难治性AML的老年患者中具有活性[2]。
参考文献：
1. Van Herpen CM, Eskens FA, de Jonge M et al. A Phase Ib dose-escalation study to evaluate safety and tolerability of the addition of the aminopeptidase inhibitor tosedostat (CHR-2797) to paclitaxel in patients with advanced solid tumours. Br J Cancer. 2010 Oct 26;103(9):1362-8.
2.Cortes J, Feldman E, Yee K et al. Two dosing regimens of tosedostat in elderly patients with relapsed or refractory acute myeloid leukaemia (OPAL): a randomised open-label phase 2 study. Lancet Oncol. 2013 Apr;14(4):354-62
.产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 238750-77-1 |
| 分子式 | C21H30N2O6 |
| 分子量 | 406.47 |
| 小分子别名 | Tosedostat |
| 化学名称 | cyclopentyl (2S)-2-[[(2R)-2-[(1S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methylpentanoyl]amino]-2-phenylacetate |
| 溶解度 | ≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.07 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC(C)C[C@H]([C@@H](C(NO)=O)O)C(N[C@H](C(OC1CCCC1)=O)c1ccccc1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Tosedostat是LAP、PuSA 和Aminopeptidase N的抑制剂，IC50值分别为100 nM、150 nM和220 nM。 | ||
| 靶点 | LAP | PuSA | aminopeptidase N |
| 生物活性数据 | 100 nM | 150 nM | 220 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Drinkwater, Nyssa, et al. "X‐ray crystal structures of an orally available aminopeptidase inhibitor, Tosedostat, bound to anti‐malarial drug targets PfA‐M1 and PfA‐M17." Proteins: Structure, Function, and Bioinformatics (2015). PMID:25645579
沪公网安备 31011002003500