TOK-001
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥772.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1206.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3609.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
TOK-001（Galeterone）是一种新型小分子，选择性靶向CYP17和雄激素受体，用于治疗前列腺癌 [1]。
CYP17和雄激素受体（AR）是前列腺癌治疗期间的两个优选的靶标：前者是负责产生诱导癌症的雄激素的主要酶[1]，而后者作为转录因子，其增加雄激素反应性基因的表达[2]。
Galeterone是一种小分子治疗剂，从三种不同的途径治疗前列腺癌：通过竞争性抑制CYP17的酶功能，通过结合AR减少雄激素反应基因表达，并下调AR数量[3]。使用转染CYP17的293T细胞，Galeterone孵育18小时后抑制CYP17的裂解酶功能，IC50值为47 nM[3]。在前列腺癌细胞系测定中，galeterone抑制LNCaP和LAPC-4的增殖，IC50分别为6和3 μM[3]。
在接种LAPC4细胞系的小鼠异种移植模型中，与对照组相比，每日皮下注射galeterone（0.15 mmol/ kg，每天两次）分别使肿瘤的平均体积和重量减少超过80％和50％[3]。Galeterone目前进入了去势抗性前列腺癌的III期临床研究。
参考文献：
[1]. Devore N M, & Scott E E. Structures of cytochrome P450 17A1 with prostate cancer drugs abiraterone and TOK-001. Nature, 2012, 482: 116-119.
[2]. Mallik I, Davila M, Tapia T, et al. Androgen regulates Cdc6 transcription through interactions between androgen receptor and E2F transcription factor in prostate cancer cells. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Molecular Cell Research, 2008,1783:1737-1744.
[3]. Bruno R D, Vasaitis T S, Gediya L. K, et al. Synthesis and biological evaluations of putative metabolically stable analogs of VN/124-1 (TOK-001): Head to head anti-tumor efficacy evaluation of VN/124-1 (TOK-001) and abiraterone in LAPC-4 human prostate cancer xenograft model. Steroids, 2011,76: 1268-1279.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 851983-85-2 |
| 分子式 | C26H32N2O |
| 分子量 | 388.56 |
| 小分子别名 | Galeterone |
| 化学名称 | (3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(benzimidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥12.4 mg/mL in DMSO; ≥26.5 mg/mL in EtOH |
| SMILES | C[C@@]1(CC2)C([n]3c(cccc4)c4nc3)=CC[C@H]1[C@H]1[C@H]2[C@@](C)(CC[C@@H](C2)O)C2=CC1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Galeterone(TOK-001) is a selective inhibitor of CYP17 and antagonist of androgen receptor (AR) with IC50 value of 300 nM and 384 nM, respectively | |
| 靶点 | CYP17 | androgen receptor |
| 生物活性数据 | 300 nM | 384 nM |
沪公网安备 31011002003500