Tipifarnib (Zarnestra)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1545.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥814.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2736.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥7504.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Tipifarnib（ZARNESTRA，R115777），可口服的咪唑杂环喹诺酮类类似物，是一种有效的和特异性的非拟肽竞争性farnesyltransferase (FTase)抑制剂。FTase是一种酶，可以介导参与肿瘤细胞增殖的多个蛋白底物的翻译后法尼基化。在多种人类肿瘤模型（野生型或突变型RAS）中，Tipifarnib通过抑制细胞生长而非细胞毒性作用，从而抑制肿瘤的生长和增殖。Tipifarnib以细胞类型依赖的方式诱导除急性髓细胞白血病（AML）之外的一些肿瘤细胞系的细胞凋亡，包括多发性骨髓瘤（MM）细胞系和来自患者的的MM培养物。
参考文献：
P. K. Epling-Burnett and Thomas P. Loughran Jr. Suppression of farnesyltransferase activity in acute myeloid leukemia and myelodysplastic syndrome: current understanding and recommended use of tipifarnib. Expert Opin Investig Drugs. 2010; 19(5): 689-698
Jean-Pierre Armand, Alan K. Burnett, Johannes Drach, Jean-Luc Harousseau, Bob Lowenberg and Jesus San Miguel. The emerging role of targeted therapy for hematologic malignancies: update on bortezomib and tipifarnib. The Oncologist 2007, 12:281-290
Elzbieta Izbicka, David Campos, Gilbert Carrizales and Amita Patnaik. Biomarkers of anticancer activity of R115777 (tipifarnib, zarnestra) in human breast cancer models in vitro. Anticancer Research 2005; 25: 3215-3224
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 192185-72-1 |
| 分子式 | C27H22Cl2N4O |
| 分子量 | 489.4 |
| 小分子别名 | Tipifarnib |
| 化学名称 | 6-[(R)-amino-(4-chlorophenyl)-(3-methylimidazol-4-yl)methyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methylquinolin-2-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥8.16 mg/mL in DMSO; ≥9.16 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | C[n]1c([C@@](c(cc2)ccc2Cl)(c(cc2)cc(C(c3cccc(Cl)c3)=C3)c2N(C)C3=O)N)cnc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Tipifarnib (R115777)是一种有效的和特异性的farnesyltransferase (FTase)抑制剂，IC50值为0.6 nM。 |
| 靶点 | FTase |
| 生物活性数据 | 0.6 nM |
沪公网安备 31011002003500