Catalog No. B8546
THPP-1
有效的,具有选择性和口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥855.00 | 现货 |
CAS号:1257051-63-0纯度:98.91%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
THPP-1是一种有效的,具有选择性和口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 抑制剂,对人和大鼠PDE10A的Ki分别为1 nM和1.3 nM。它也是一种SGC化学探针。TTHPP-1 显著增加了纹状体中与突触可塑性有关的蛋白质的磷酸化,包括 a-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-proprionic acid受体 (AMPA) GluR1 亚基、细胞外受体激酶 (ERK) 和 cAMP -反应元件结合蛋白(CREB)。 THPP-1 在预测抗精神病活性的临床前试验中,能产生剂量依赖性效应,包括减弱 MK-801 诱导的大鼠的精神运动激活和条件回避反应。在相似的血浆暴露下,THPP-1显著增加了大鼠的物体识别记忆,并在恒河猴中,减轻了氯胺酮诱导的物体提取迂回任务的缺陷。
1. Smith SM, et al. The novel phosphodiesterase 10A inhibitor THPP-1 has antipsychotic-like effects in rat and improves cognition in rat and rhesus monkey. Neuropharmacology. 2013 Jan;64:215-23.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1257051-63-0 |
| 分子式 | C23H21ClN6O3 |
| 分子量 | 464.9 |
| 化学名称 | (2-(6-chloropyridin-3-yl)-4-(2-methoxyethoxy)-7,8-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-6(5H)-yl)(imidazo[1,5-a]pyridin-1-yl)methanone |
| 溶解度 | ≥11.93 mg/mL in DMSO |
| SMILES | O=C(N1CCC2=NC(C3=CC=C(Cl)N=C3)=NC(OCCOC)=C2C1)C4=C5C=CC=CN5C=N4 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | THPP-1 是一种 SGC 化学探针,是一种强效的口服生物可用性磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂,对人类和大鼠 PDE10A 的 Ki 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 在临床前物种中具有出色的药代动力学特性。 |
质量控制
操作说明
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500