切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

THPP-1

 
Catalog No.
B8546
有效的,具有选择性和口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,350.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

THPP-1是一种有效的,具有选择性和口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 抑制剂,对人和大鼠PDE10A的Ki分别为1 nM和1.3 nM。它也是一种SGC化学探针。TTHPP-1 显著增加了纹状体中与突触可塑性有关的蛋白质的磷酸化,包括 a-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-proprionic acid受体 (AMPA) GluR1 亚基、细胞外受体激酶 (ERK) 和 cAMP -反应元件结合蛋白(CREB)。 THPP-1 在预测抗精神病活性的临床前试验中,能产生剂量依赖性效应,包括减弱 MK-801 诱导的大鼠的精神运动激活和条件回避反应。在相似的血浆暴露下,THPP-1显著增加了大鼠的物体识别记忆,并在恒河猴中,减轻了氯胺酮诱导的物体提取迂回任务的缺陷。

1. Smith SM, et al. The novel phosphodiesterase 10A inhibitor THPP-1 has antipsychotic-like effects in rat and improves cognition in rat and rhesus monkey. Neuropharmacology. 2013 Jan;64:215-23.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt464.9
Cas No.1257051-63-0
FormulaC23H21ClN6O3
Solubility≥11.93 mg/mL in DMSO
Chemical Name(2-(6-chloropyridin-3-yl)-4-(2-methoxyethoxy)-7,8-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-6(5H)-yl)(imidazo[1,5-a]pyridin-1-yl)methanone
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(N1CCC2=NC(C3=CC=C(Cl)N=C3)=NC(OCCOC)=C2C1)C4=C5C=CC=CN5C=N4
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制