Catalog No. B3941

Talabostat mesylate

DPP4抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥1513.00	现货
10mg	￥1440.00	现货
50mg	￥2313.00	现货

CAS号：150080-09-4纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

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Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

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- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
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HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

IC50值:1 nM

Talabostat mesilate(PT-100, Val-boroPro)是一种具有口服活性的DPP4二肽基肽酶特异性抑制剂,包括肿瘤相关的成纤维细胞活化蛋白-(FAP).

成纤维细胞活化蛋白-(FAP)是一种整合膜丝氨酸蛋白酶,也是后脯氨酰肽酶家族的成员,与二肽基肽酶IV(DPPIV)密切相关,并具有/-水解酶和八股-螺旋桨域的特点,呈现DPPIV样折叠[1].

体外:通过剪切N端Xaa-Pro或Xaa-Ala残基,talabostat可阻断二肽基肽酶,如成纤维细胞活化蛋白(FAP),从而诱导细胞因子和趋化因子(除了特异性的T细胞免疫和T细胞依赖的活性)的产生.该物质也可诱导集落刺激因子的产生,如粒细胞集落刺激因子(G-CSF),从而诱导造血.二肽基肽酶与多肽激素和趋化因子激活有关.

Talabostat可轻微降低表达FAP的肿瘤的生长速率,但由于PT-630和LAF-237不能,这一生长阻断可能与抑制FAP或相关的后脯氨酰肽酶二肽基肽酶IV无关.[1]

体内:迄今为止,无体内实验进行.

临床试验:临床研究未进行.

参考文献：
[1]. Huang Y, Simms AE, Mazur A, Wang S, León NR, Jones B, Aziz N, Kelly T. Fibroblast activation protein-α promotes tumor growth and invasion of breast cancer cells through non-enzymatic functions. Clin Exp Metastasis. 2011 Aug;28(6):567-79.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	150080-09-4
分子式	C10H23BN2O6S
分子量	310.18
溶解度	≥11.45 mg/mL in DMSO; ≥31 mg/mL in H2O; ≥8.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic
SMILES	CC(C)[C@@H](C(N1[C@H](B(O)O)CCC1)=O)N.CS(O)(=O)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

甲磺酸 Talabostat（Val-boroPro mesylate；PT100 mesylate）是一种口服活性非选择性二肽基肽酶 IV（DPP-IV）抑制剂（IC50 < 4 nM；Ki = 0.18 nM）和成纤维细胞活化蛋白（FAP）抑制剂（IC50 = 560 nM），可抑制 DPP8/9（IC50 = 4/11 nM；Ki = 1.5/0.76 nM）、静止细胞脯氨酸二肽酶（QPP）（IC50 = 310 nM）、DPP2 和其他一些 DASH 家族酶。抗肿瘤和促进造血活性。

生物相关数据

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纯度 = 98.00%

COA (Certificate Of Analysis)MS (Mass Spectrometry)NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 11 篇科研文献

1. Monica Xiong, Lisa A. Miosge, Carolina Correa-Ospina. "Modular inflammation network discovery from large-scale phenotypic screening in genetically heterogeneous mouse brains." J Neuroinflammation. 2025 Sep 29;22(1):218. PMID: 41024105

2. Pan-Pan Liu, Shu-Peng Jiang, et al. "The non-structural protein of SFTSV activates NLRP1 and CARD8 inflammasome through disrupting the DPP9-mediated ternary complex." PLoS Pathog. 2025 Jul 3;21(7):e1013258. PMID: 40608794

3. Xiaoyu Houa, Mingyang Liu, et al. "Differential releasing hydrogel loaded with oncolytic viruses and anti-CAFs drug to enhance oncology therapeutic efficacy." Chinese Chemical Letters. Volume 36, Issue 5, May 2025, 110106

4. Tian Wang, Amir S. Yazdi, et al. "Comparison of Different Keratinocyte Cell Line Models for Analysis of NLRP1 Inflammasome Activation." Biomolecules. 2024 Nov;14(11):1427. PMID: 39595603

5. Yeonhee Cho, Zhongzheng Cao, et al. "NLRP10 maintains epidermal homeostasis by promoting keratinocyte survival and P63-dependent differentiation and barrier function." Cell Death Dis. 2024 Oct 18;15(10):759. PMID: 39424623

6. Inga Szymanska, Stefan Bauernfried, et al. "Vaccinia virus F1L blocks the ribotoxic stress response to subvert ZAKα‐dependent NLRP1 inflammasome activation." Eur J Immunol. 2024 Jul 31:e2451135. PMID: 39086059

7. Adi Shimshon, Karin Dahan, et al. "Dipeptidyl peptidases and E3 ligases of N-degron pathways cooperate to regulate protein stability." J Cell Biol. 2024 Aug 5;223(8):e202311035. PMID: 38874443

8. Christine Wolf, Hannah Fischer, et al. "Hemophagocytic lymphohistiocytosis–like hyperinflammation due to a de novo mutation in DPP9." J Allergy Clin Immunol. 2023 Aug 5;S0091-6749(23)00978-8. PMID: 37544411

9. Andreas Linder, Stefan Bauernfried, et al. "CARD8 inflammasome activation triggers pyroptosis in human T cells." EMBO J 2020 Aug 25;e105071. PMID: 32840892

10. Chen M, Lei X, et al. "Pericyte-targeting prodrug overcomes tumor resistance to vascular disrupting agents." J Clin Invest. 2017 Oct 2;127(10):3689-3701. PMID: 28846068

11. Feng X, Wang Q, et al. "A synthetic urinary probe-coated nanoparticles sensitive to fibroblast activation protein α for solid tumor diagnosis." Int J Nanomedicine. 2017 Jul 27;12:5359-5372. PMID: 28794628

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*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

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传真：021-55669583
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沪公网安备 31011002003500 沪ICP备14019579号-3

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Talabostat可轻微降低表达FAP的肿瘤的生长速率,但由于PT-630和LAF-237不能,这一生长阻断可能与抑制FAP或相关的后脯氨酰肽酶二肽基肽酶IV无关.[1]

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10. Chen M, Lei X, et al. "Pericyte-targeting prodrug overcomes tumor resistance to vascular disrupting agents." J Clin Invest. 2017 Oct 2;127(10):3689-3701. PMID: 28846068

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