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Talabostat mesylate

Catalog No.
B3941
DPP4抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,960.00
现货
10mg
¥ 1,780.00
现货
50mg
¥ 7,500.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

Background

IC50值:1 nM

Talabostat mesilate(PT-100, Val-boroPro)是一种具有口服活性的DPP4二肽基肽酶特异性抑制剂,包括肿瘤相关的成纤维细胞活化蛋白-(FAP).

成纤维细胞活化蛋白-(FAP)是一种整合膜丝氨酸蛋白酶,也是后脯氨酰肽酶家族的成员,与二肽基肽酶IV(DPPIV)密切相关,并具有/-水解酶和八股-螺旋桨域的特点,呈现DPPIV样折叠[1].

体外:通过剪切N端Xaa-Pro或Xaa-Ala残基,talabostat可阻断二肽基肽酶,如成纤维细胞活化蛋白(FAP),从而诱导细胞因子和趋化因子(除了特异性的T细胞免疫和T细胞依赖的活性)的产生.该物质也可诱导集落刺激因子的产生,如粒细胞集落刺激因子(G-CSF),从而诱导造血.二肽基肽酶与多肽激素和趋化因子激活有关.

Talabostat可轻微降低表达FAP的肿瘤的生长速率,但由于PT-630和LAF-237不能,这一生长阻断可能与抑制FAP或相关的后脯氨酰肽酶二肽基肽酶IV无关.[1]

体内:迄今为止,无体内实验进行.

临床试验:临床研究未进行.

参考文献:
[1].  Huang Y, Simms AE, Mazur A, Wang S, León NR, Jones B, Aziz N, Kelly T. Fibroblast activation protein-α promotes tumor growth and invasion of breast cancer cells through non-enzymatic functions. Clin Exp Metastasis. 2011 Aug;28(6):567-79.

文献引用

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt310.18
Cas No.150080-09-4
FormulaC10H23BN2O6S
Solubility≥11.45mg/mL in DMSO
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOS(=O)(C)=O.O=C([C@H](C(C)C)N)N1[C@H](B(O)O)CCC1
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

MDA MB-435细胞和人类乳腺癌细胞系WTY-1和WTY-6

制备方法

该化合物可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

10 μM

实验结果

在不表达FAP的MDA MB-231细胞中,Talabostat在FAP活性测定中没有显示出任何作用。在表达野生型和活性FAP的WTY-1和WTY-6细胞中,Talabostat显著抑制其FAP活性。

动物实验 [1]:

动物模型

携带人类乳腺癌细胞系WTY-1和WTY-6以及MDA MB-435细胞的SCID小鼠

给药剂量

1.3 mg/kg;口服给药;每天1次

实验结果

在携带人类乳腺癌细胞系WTY-1和WTY-6以及MDA MB-435细胞的SCID小鼠中,Talabostat稍微减缓肿瘤生长。在携带MDA MB-435细胞的小鼠中,Talabostat延迟肿瘤形成(约12天),然而,上述作用无统计学差异。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Huang Y, Simms AE, Mazur A, Wang S, León NR, Jones B, Aziz N, Kelly T. Fibroblast activation protein-α promotes tumor growth and invasion of breast cancer cells through non-enzymatic functions. Clin Exp Metastasis. 2011 Aug;28(6):567-79.

质量控制

化学结构

Talabostat mesylate

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