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Sildenafil mesylate

甲磺酸西地那非
Catalog No.
B6073
PDE5抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
25mg
¥ 363.00
现货
50mg
¥ 500.00
现货
500mg
¥ 2,363.00
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A

背景

IC50为3.5 nM。

Sildenafil mesylate是一种环鸟苷酸(cGMP)特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂。

PDE5是海绵体中主要的磷酸二酯酶。PDE5的催化位点降解cGMP,并且PDE5抑制剂可增强cGMP的内源性增加。

体外:Sildenafil mesylate已被鉴定为一种可逆的和选择性的强效PDE5抑制剂。在器官浴槽中,Sildenafil增强硝普钠或透壁电刺激诱导的预收缩海绵体肌带的松弛。在硝普钠处理的平滑肌细胞培养物中,Sildenafil还增加细胞内cGMP浓度[1]。

体内:在麻醉犬中,Sildenafil可增强盆腔神经刺激后的勃起功能,测得海绵体内压力增加[1]。

临床试验:已进行10项随机对照试验。剂量优化引起> 60%的性交尝试,在49%的男性中取得成功。30%的男性出现Sildenafil治疗相关不良事件,而安慰剂组为11%。Sildenafil剂量优化表现出等同于最高固定剂量的功效,以及等同于最低固定剂量的不良事件[2]。

参考文献:
[1] Nehra A,Colreavy F,Khandheria BK,Chandrasekaran K.  Sildenafil citrate, a selective phosphodiesterase type 5 inhibitor: urologic and cardiovascular implications. World J Urol.2001 Feb;19(1):40-5.
[2] Moore RA,Edwards JE,McQuay HJ.  Sildenafil (Viagra) for male erectile dysfunction: a meta-analysis of clinical trial reports. BMC Urol.2002 May 22;2:6.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt570.68
Cas No.1308285-21-3
FormulaC23H34N6O7S2
Solubility≥57.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥25.95 mg/mL in H2O
Chemical Name5-(2-ethoxy-5-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-1-methyl-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7(6H)-one methanesulfonate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCCC(C(N=C(N1)C2=C(OCC)C=CC(S(N3CCN(CC3)C)(=O)=O)=C2)=C4C1=O)=NN4C.CS(O)(=O)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制