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SCH 527123

Catalog No.
A3802
CXCR1和CXCR2拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,540.00
现货
5mg
¥ 1,450.00
现货
10mg
¥ 2,400.00
现货
50mg
¥ 4,800.00
现货
200mg
¥ 12,000.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

SCH-527123 is a novel, selective CXC chemokine receptor 2 (CXCR2) antagonist.

SCH-527123 was able to suppress CXCR2-mediated signal transduction as shown through decreased phosphorylation of the NF-κB/mitogen-activated protein kinase (MAPK)/AKT pathway [1]. 

Cells were treated with increasing concentrations of SCH-527123 for 72 hours and showed dose-dependent growth inhibitory activity with IC50 (72 h) values ranging from 18 to 40 μmol/L. Importantly the IL-8–overexpressing cells showed a higher IC50 (72 h) concentration of SCH-527123 than parental cells [HCT116 and E2 (P < 0.005): 28.9 ± 0.02 μmol/L and 39.5 ± 0.01 μmol/L, respectively; Caco2 and IIIe (P < 0.005): 18.8 ± 0.03 μmol/L and 25.5 ± 0.02 μmol/L, respectively]. Therefore, SCH-527123 decreased growth inhibitory activity in colorectal cancer cell lines [2].

References:
[1]. Holz O, Khalilieh S, Ludwig-Sengpiel A et al. SCH527123, a novel CXCR2 antagonist, inhibits ozone-induced neutrophilia in healthy subjects. Holz O1, Khalilieh S, Ludwig-Sengpiel A et al.
[2]. Holz O1, Khalilieh S, Ludwig-Sengpiel A et al. The CXCR2 antagonist, SCH-527123, shows antitumor activity and sensitizes cells to oxaliplatin in preclinical colon cancer models. Mol Cancer Ther. 2012 Jun;11(6):1353-64.

文献引用

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt397.42
Cas No.473727-83-2
FormulaC21H23N3O5
SynonymsSCH-527123;SCH527123
Solubility≥19.85 mg/mL in DMSO, ≥103 mg/mL in EtOH with ultrasonic,insoluble in H2O
Chemical Name2-hydroxy-N,N-dimethyl-3-[[2-[[(1R)-1-(5-methylfuran-2-yl)propyl]amino]-3,4-dioxocyclobuten-1-yl]amino]benzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCC(C1=CC=C(O1)C)NC2=C(C(=O)C2=O)NC3=CC=CC(=C3O)C(=O)N(C)C
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人黑色素瘤细胞系(A375SM)

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1 μg/ml;72 h

应用

在体外,SCH-479833或SCH527123抑制黑色素瘤细胞的增殖、趋化性和侵袭潜力。SCH-479833或SCH527123处理黑色素瘤细胞也抑制肿瘤生长。组织学和组织化学分析显示,肿瘤中肿瘤细胞的增殖和微血管密度均显著下降(P

动物实验[1]:

动物模型

雄性BALB/c小鼠(20-25 g)

剂量

Sch-527123悬浮在0.4%的甲基纤维素中

应用

Sch 527123与小鼠、大鼠和食蟹猴的CXCR2受体具有高亲和性,Kd值分别为0.20 nM、0.20 nM和0.08 nM。Sch 527123是一种有效的CXCR2介导趋化性的拮抗剂,IC50值约为3-6 nM。相比之下,Sch 527123与食蟹猴CXCR1具有较低的亲和力,Kd值为41 nM,仅能较弱抑制食蟹猴CXCR1介导的趋化性,IC50值约为1000 nM。在鼻内给药脂多糖(LPS)的小鼠中,Sch-527123口服给药可以阻断肺中性粒细胞增多(ED50=1.2 mg/kg)和杯状细胞增生(在1-3 mg/kg时抑制32-38%)。在大鼠中,Sch-527123抑制气管内(i.t.)LPS诱导的肺中性粒细胞增多(ED=501.8 mg/kg)和支气管肺泡灌洗(BAL)粘蛋白含量的增加(ED50≤ 0.1 mg/kg)。在气管内(i.t.)五氧化二钒(vanadium pentoxide)给药的大鼠中,Sch-527123也抑制肺中性粒细胞增多(ED50=1.3 mg/kg)、杯状细胞增生(ED 50=0.7 mg/kg)和BAL粘蛋白含量的增加(ED50

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Singh S1, Sadanandam A, Nannuru KC et al. Small-molecule antagonists for CXCR2 and CXCR1 inhibit human melanoma growth by decreasing tumor cell proliferation, survival, and angiogenesis. Clin Cancer Res. 2009 Apr 1;15(7):2380-6.

2. Chapman RW1, Minnicozzi M, Celly CS et al. A novel, orally active CXCR1/2 receptor antagonist, Sch527123, inhibits neutrophil recruitment, mucus production, and goblet cell hyperplasia in animal models of pulmonary inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):486-93. Epub 2007 May 11.

生物活性

描述 SCH-527123是一种有效的CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50值分别为42 nM和3 nM。
靶点 CXCR1 CXCR2        
IC50 42 nM 3 nM        

质量控制

化学结构

SCH 527123

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