PD98059

PD98059是一种选择性的和可逆的MAPK激活酶（MAPK/ERK激酶、MEK）抑制剂，作用于基底MEK（GST-MEK1）和部分激活的MEK（218和222残基由丝氨酸突变为谷氨酸，GST-MEK-2E），IC50值为10 μM [1]。

与DMSO处理的对照细胞相比，PD98059导致细胞形态和密度的明显变化。在人白血病U937细胞中，PD98059抑制细胞增殖，诱导细胞死亡。此外，PD98059剂量依赖地抑制ERK1/2的磷酸化，下调cyclin E/Cdk2和cyclin D1/Cdk4的水平，导致G1期停滞和凋亡诱导[2]。

参考文献：
[1] Dudley DT1,?Pang L,?Decker SJ,?Bridges AJ,?Saltiel AR.  A synthetic inhibitor of the mitogen-activated protein kinase cascade. Proc Natl Acad Sci U S A.?1995 Aug 15;92(17):7686-9.
[2] Moon DO1,?Park C,?Heo MS,?Park YM,?Choi YH,?Kim GY.  PD98059 triggers G1 arrest and apoptosis in human leukemic U937 cells through downregulation of Akt signal pathway. Int Immunopharmacol.?2007 Jan;7(1):36-45. Epub 2006 Sep 8.