Forskolin

IC 50：41 nM，作用于I型腺苷酸环化酶。

环磷酸腺苷（cAMP）是一种第二信使，在生物过程中非常重要。Forskolin（毛喉素）是植物毛喉鞘蕊活化腺苷酸环化酶衍生的二萜。腺苷酸环化酶可增加细胞内cAMP的水平。Forskolin的抗炎和抗氧化作用是由于对巨噬细胞激活的抑制，从而减少血栓素B2和超氧化物的水平。该特性使得forskolin成为一种有效的药物，用于治疗心脏病、高血压、糖尿病和哮喘。

体外实验：Forskolin对腺苷酸环化酶的激活导致多种真核细胞内环AMP水平的显著增加。而低浓度forskolin通过增强完整细胞内腺苷酸环化酶的激活，只能少量增加细胞内环AMP。Forskolin也产生依赖于环AMP作为第二信使的细胞内反应[1]。

体内实验：与健康雄性Wistar大鼠相比，评估forskolin慢性给药对streptozotocin诱导的糖尿病雄性Wistar大鼠血糖和氧化应激的影响。在健康和糖尿病大鼠中，在实验结束时，forskolin降低了空腹血糖的水平[2]。

临床试验：一个单盲实验用于比较口服forskolin与吸入倍氯米松（beclomethasone）对轻度或中度持续性成人哮喘的疗效。结果表明，forskolin和倍氯米松治疗组的任何肺功能参数均没有统计学显著的差异。倍氯米松治疗组的患者没有哮喘发作，而forskolin治疗组有一个患者在2个月的研究期间出现了轻度哮喘发作[3]。

参考文献：
[1] Seamon KB, Daly JW.  Forskolin: a unique diterpene activator of cyclic AMP-generating systems. J Cyclic Nucleotide Res. 1981;7(4):201-24.
[2] Ríos-Silva M, Trujillo X, Trujillo-Hernández B, Sánchez-Pastor E, Urzúa Z, Mancilla E, Huerta M.  Effect of chronic administration of forskolin on glycemia and oxidative stress in rats with and without experimental diabetes. Int J Med Sci. 2014 Mar 11;11(5):448-52.
[3] Huerta M, Urzúa Z, Trujillo X, González-Sánchez R, Trujillo-Hernández B.  Forskolin compared with beclomethasone for prevention of asthma attacks: a single-blind clinical trial. J Int Med Res. 2010 Mar-Apr;38(2):661-8.