SC 57461A

SC-57461A是人重组LTB4的选择性抑制剂，IC50值为49 nM[1]。

LTB4又称白三烯B（4），在炎症中起重要作用，LTB4通过与特定细胞表面受体BLTR1和BLTR2相互作用发挥功能[2]。

SC-57461A是一种强效的LTB4抑制剂，比之前报道的LTA4抑制剂RP64966具有更有效的活性。在PMN细胞中，SC-57461A通过作用于LTB4-BLTR1的相互作用，抑制fMLP和PAF诱导的LT的合成[3]。

在禁食CD大鼠模型中，钙离子载体A23187诱导花生酸生成，口服SC-57461A显著抑制LTB4，ED50值为0.3-1.0 mg/kg。使用AA诱导的耳朵水肿模型中，口服剂量为0.8、4和20 mg/kg的SC-57461A明显抑制水肿[1]。

有研究表明，SC-57461A抑制LTB4A，针对环氧化物水解酶和氨肽酶的Ki值分别为23 nM和27 nM[1]。

参考文献：
[1].  Kachur, J.F., et al., Pharmacological characterization of SC-57461A (3-[methyl[3-[4-(phenylmethyl)phenoxy]propyl]amino]propanoic acid HCl), a potent and selective inhibitor of leukotriene A(4) hydrolase II: in vivo studies. J Pharmacol Exp Ther, 2002. 300(2): p. 583-7.
[2].  Filgueiras, L.R., et al., Leukotriene B4-mediated sterile inflammation promotes susceptibility to sepsis in a mouse model of type 1 diabetes. Sci Signal, 2015. 8(361): p. ra10.
[3].  Grenier, S., et al., Arachidonic acid activates phospholipase D in human neutrophils; essential role of endogenous leukotriene B4 and inhibition by adenosine A2A receptor engagement. J Leukoc Biol, 2003. 73(4): p. 530-9.