Catalog No. B5333
SB 265610
(别名:SB-265610)
CXCR2拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ¥1605.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥2232.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥3571.00 | 现货 |
CAS号:211096-49-0纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 可将信号灵敏度提高100倍
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
SB265610是有效的CXCR2拮抗剂,抑制CINC-1介导的Ca2+动员,其IC50值为3.4 nM [1][2]。
CXCR2是一种完整的膜蛋白,特异性结合并应答CXC趋化因子家族的细胞因子。
在大鼠CINC-1刺激的离体大鼠中性粒细胞中,SB265610剂量依赖性地抑制CINC-1诱导的Ca2+动员,IC50值为3.4 nM,而SB265610抑制C5a诱导的Ca2+动员时,IC50值仅为6.8 μM,显示出此拮抗剂对CXCR2的选择性[1]。在结合平衡研究中,SB265610抑制IL-8的结合而不影响Kd。同时,IL-8不能阻止SB265610的结合。SB265610是CXCR2受体的变构反向激动剂[2]。
在高氧大鼠模型中,新生大鼠增加肺中性粒细胞的含量。SB265610可减少高氧诱导的中性粒细胞在支气管肺泡灌洗液中聚集以及全肺的髓过氧化物酶积累[1]。
参考文献:
[1]. Auten RL, Richardson RM, White JR, et al. Nonpeptide CXCR2 antagonist prevents neutrophil accumulation in hyperoxia-exposed newborn rats. J Pharmacol Exp Ther, 2001, 299(1): 90-95.
[2]. Bradley ME, Bond ME, Manini J, et al. SB265610 is an allosteric, inverse agonist at the human CXCR2 receptor. Br J Pharmacol, 2009, 158(1): 328-338.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 211096-49-0 |
| 分子式 | C14H9BrN6O |
| 分子量 | 357.16 |
| 小分子别名 | SB-265610 |
| 化学名称 | 1-(2-bromophenyl)-3-(7-cyano-2H-benzo[d][1,2,3]triazol-4-yl)urea |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | N#Cc(c1n[nH]nc11)ccc1NC(Nc(cccc1)c1Br)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SB-265610 是一种选择性、竞争性、非肽和异构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 可阻断大鼠细胞因子诱导的中性粒细胞趋化因子-1(CINC-1)诱导的钙动员和中性粒细胞趋化,IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。 |
生物相关数据
质量控制
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纯度 = 98.00%
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Chao Ma, Guangxing Liu, et al. "CXCL1 stimulates decidual angiogenesis via the VEGF-A pathway during the first trimester of pregnancy."Mol Cell Biochem. 2021 Aug;476(8):2989-2998. PMID:33770315
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