Rolapitant HCl
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1090.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1636.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2618.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4363.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥6545.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Kb:0.17 nM
在动物与人类中,神经激肽NK1受体参与一系列行为学反应,因而导致多种选择性NK1受体拮抗剂的发展.NK1拮抗剂主要抑制各种致吐刺激引起的呕吐.Rolapitant(SCH619734)是一种有效的\选择性的以及口服有效的神经激肽NK1受体拮抗剂.
体外:Rolapitant HCl对人NK1受体具有较高的亲和性(0.66 nM),比对人NK2和NK3的选择性高1000多倍.此外,相对于小鼠\大鼠以及兔子,Rolapitant HCl对人\豚鼠\沙鼠以及猴的NK1受体具有较高的亲和力.Rolapitant HCl是一种功能竞争性拮抗剂,其计算的Kb值为0.17 nM[1].
体内:静脉注射和口服给予沙鼠最小有效剂量(0.1 mg/kg)的Rolapitant HCl,持续24小时,可逆转NK1激动剂诱导的顿足.在雪貂急性以及延迟性呕吐模型中,Rolapitant HCl的有效剂量为0.1 mg/kg和1 mg/kg,与其它NK1受体拮抗剂的临床数据一致[1].
临床试验:Rolapitant HCl较安慰剂更有利于减少外科手术后的呕吐发作,并呈剂量依赖性地减少呕吐的发生率.Rolapitant HCl与安慰剂的副作用之间没有显著差异[2].
参考文献：
[1] Duffy RA, Morgan C, Naylor R, Higgins GA, Varty GB, Lachowicz JE, Parker EM. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokinin NK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects in ferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100.
[2] Gan TJ, Gu J, Singla N, Chung F, Pearman MH, Bergese SD, Habib AS, Candiotti KA, Mo Y, Huyck S, Creed MR, Cantillon M; Rolapitant Investigation Group. Rolapitant for the prevention of postoperative nausea and vomiting: a prospective, double-blinded, placebo-controlled randomized trial. Anesth Analg. 2011 Apr;112(4):804-12.
产品性质
| CAS号 | 858102-79-1 |
| 分子式 | C25H27ClF6N2O2 |
| 分子量 | 536.94 |
| 化学名称 | (5S,8S)-8-(((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]dec-1-en-2-ol hydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥28.7 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥32.9 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C[C@]([H])(C1=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C1)OC[C@]2(CC[C@]3(CCC(O)=N3)CN2)C4=CC=CC=C4.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 靶点 | NK Receptor |
沪公网安备 31011002003500