Catalog No. B1244
PYZD-4409
泛素激活酶E1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥2093.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥3181.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥8588.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥12437.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:423148-78-1纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
PYZD-4409是一种新型的泛素激活酶E1小分子抑制剂,其IC50值为20 μM[1]。
泛素激活酶E1参与蛋白质降解的第一步,利用ATP使泛素分子腺苷酸化,并将其传送到酶E2。实验表明,泛素化途径在原代白血病细胞中较活跃。因此,抑制E1可以成为恶性血液病治疗的一个靶标。基于吡唑烷药效基团,从化合物库中筛选出PTSD-4409。其IC50值(20 μM)由无细胞酶试验评估。在培养的K562白血病细胞中,PYZD-4409也可以抑制E1。PYZD-4409引起白血病、骨髓瘤和实体瘤细胞系死亡。在克隆的生长试验中,相对于正常造血细胞,PYZD-4409抑制AML细胞生长。E1在蛋白质降解中起着重要作用,抑制E1可以增加细胞周期蛋白D3和p53的表达[1]。
参考文献:
[1] G. Wei Xu, Mohsin Ali, Tabitha E. Wood et al. The ubiquitin-activating enzyme E1 as a therapeutic target for the treatment of leukemia and multiple myeloma. Blood. 2010, 115(11): 2251-2259.
产品性质
| 物理外观 | Brown solid |
| CAS号 | 423148-78-1 |
| 分子式 | C14H7ClFN3O5 |
| 分子量 | 351.67 |
| 化学名称 | (4E)-1-(3-chloro-4-fluorophenyl)-4-[(5-nitrofuran-2-yl)methylidene]pyrazolidine-3,5-dione |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | [O-][N+](c1ccc(C=C(C(NN2c(cc3)cc(Cl)c3F)=O)C2=O)[o]1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PYZD-4409是泛素激活酶(E1)的小分子抑制剂,其IC50值为20 μM。 |
| 靶点 | E1 |
| 生物活性数据 | 20 μM |
质量控制
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纯度 = 98.00%
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质量
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x 分子量
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沪公网安备 31011002003500