PSI
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥2272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
据报道，ZIE(OtBu)AL-CHO (PSI)[1]可抑制各种细胞类型中蛋白酶体的活性。
肽醛[PSI (Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-al)]抑制蛋白酶体的活性比calpain高10倍，而比MG132的活性弱[2]。由于MG132、PSI、MG115 (Z-Leu-Leu-nVal-al)和ALLN除了抑制蛋白酶体外，还可抑制钙蛋白酶（calpains）和各种溶酶体组织蛋白酶（cathepsins）。在细胞培养物中使用这些抑制剂时要设置对照实验，以确认观察到的效应是由于对蛋白酶体的抑制。首先，可使用阻断细胞内半胱氨酸蛋白酶，而不抑制蛋白酶体的抑制剂[3]，如Z-Leu-Leu- al，钙蛋白酶抑制剂E-64[4]，和溶酶体水解的抑制剂（如弱碱chloroquine和E-64）。在酵母中，消化液泡中主要含丝氨酸蛋白酶，而非半胱氨酸蛋白酶，phenylmethylsulfonyl ￡uoride可用于抑制这些酶，而不影响蛋白酶体[5]。
尽管这些抑制剂都可用于抑制蛋白酶体，但由于MG132价格低、且快速可逆，仍旧是细胞培养或组织中研究蛋白酶体参与通路的首选。MG132作为最有效的和选择性的市售醛类，优于ALLN、MG115 (Z-Leu-Leu-nVal-al)、或甚至PSI而被优先选择。而最少选择性的抑制剂ALLN，由于其能够抑制哺乳动物细胞中大部分主要的蛋白酶，可能是用于阻止不需要的蛋白水解的最好工具，比如从哺乳动物细胞中进行蛋白分离时。
参考文献：
1. Takada K (1995) Mol. Biol. Rep. 21: 21–26
2. A. F. Kisselev, A. L. Goldberg. Proteasome inhibitors: from research tools to drug candidates. Chemistry & Biology 8 (2001) 739-758.
3. W. Matthews, J. Driscoll, K. Tanaka, A. Ichihara, A.L. Goldberg, Involvement of the proteasome in various degradative processes in mammalian cells, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 86 (1989) 2597-2601.
4. S. Tsubuki, Y. Saito, M. Tomioka, H. Ito, S. Kawashima, Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine, J. Biochem. 119 (1996) 572-576.
5. D.H. Lee, A.L. Goldberg, Selective inhibitors of the proteasome-dependent and vacuolar pathways of protein degradation in Saccharomyces cerevisiae, J. Biol. Chem. 271 (1996) 27280-27284.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 158442-41-2 |
| 分子式 | C32H50N4O8 |
| 分子量 | 618.76 |
| 化学名称 | tert-butyl (4S)-5-[[(2S)-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-[[(2S,3R)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoate |
| 溶解度 | ≥30.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.7 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CCC(C)C(C(=O)NC(CCC(=O)OC(C)(C)C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(C)C)C=O)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PSI是蛋白酶体的抑制剂。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Zhijun Liu, Himani Nailwal, et al. "A class of viral inducer of degradation of the necroptosis adaptor RIPK3 regulates virus-induced inflammation." Immunity. 2021 Feb 9;54(2):247-258.e7. PMID: 33444549
沪公网安备 31011002003500