DesMethyl Erlotinib HCl

DesMethyl Erlotinib HCl (CAS No.: 183320-51-6) 是一种EGFR抑制剂，来源于erlotinib的主要活性代谢物（亦称OSI-420），常用于靶点验证、作用机制解析与先导化合物优化等场景。其通过抑制表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的催化活性并减弱配体诱导的受体自磷酸化，从而调控RAS–RAF–MEK–ERK与PI3K–AKT等下游信号级联，在EGFR依赖的模型系统中为增殖与存活相关信号读出的研究提供可控干预；在体外试验中，酶学抑制通常表现为低纳摩尔水平，对细胞中受体磷酸化的抑制多见于个位至数十纳摩尔范围，并可因实验条件差异而延展至纳摩尔至低微摩尔范围。该分子兼容生物正交化学标记流程，得益于其可进行铜催化叠氮–炔环加成（CuAAC）的炔基位点，可用于不改变核心抑制功能的前提下开展化学蛋白质组学、成像示踪与靶点占领度评估等研究。典型应用包括在生化与细胞水平作为基准对照或比较标准用于EGFR磷酸化动力学定量、结合磷酸蛋白质组学进行通路映射、支持下一代抑制剂的构效关系研究，以及在细胞模型与机制导向的动物模型中评估与并行信号调节剂协同效应的实验方案；实验中所用浓度或剂量通常取决于具体的实验设计与研究目标，本品仅限实验室研究用途。