Catalog No. A8329
R428
（别名：Bemcentinib, 贝森替尼，奎利珠单抗）
选择性的Axl抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1418.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥590.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1272.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2272.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4272.00 | 现货 |
CAS号：1037624-75-1纯度：95.53%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
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- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
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- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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产品描述
R428是一种选择性的Axl抑制剂，IC50值为14 nM。与Abl、Mer、Tyro3、InsR、EGFR、HER2和PDGFR相比，R428对Axl具有超过50倍的灵敏度。
Axl受体酪氨酸激酶通过结合维生素K依赖性蛋白growth arrest-specific 6 (Gas6)将细胞外基质信号传导到胞浆内。Axl参与多个细胞内进程，包括细胞生长、迁移、聚集和抗炎活性。
R428在低纳摩尔浓度下就可以阻断Axl的催化活性，同时抑制Axl依赖的活性，包括Akt磷酸化、细胞侵袭、促炎因子的产生。R428可以减少粒细胞巨噬细胞集落刺激因子和上皮-间质转化转录因子Snail的表达。R428还可以抑制血管生成，减少转移性肿瘤负荷，在动物异种移植模型中提高生存率。此外，R428与cisplatin协同作用可以提高肝脏微转移的抑制效率。R428可以口服给药。
参考文献：
[1]Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolong survival in models of metastatic breast cancer. Cancer Res 2010. 70(4): 1544-1554.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1037624-75-1 |
| 分子式 | C30H34N8 |
| 分子量 | 506.64 |
| 小分子别名 | Bemcentinib |
| 化学名称 | 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-d]pyridazin-3-yl)-3-N-[(7S)-7-pyrrolidin-1-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-3-yl]-1,2,4-triazole-3,5-diamine |
| 溶解度 | ≥25 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | C1CCN(C1)C2CCC3=C(CC2)C=C(C=C3)NC4=NN(C(=N4)N)C5=NN=C6C(=C5)CCCC7=CC=CC=C76 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | R428 (BGB324)是一种选择性的Axl抑制剂，IC50值为14 nM。 |
| 靶点 | Axl |
| 生物活性数据 | 14 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 29 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500