Efonidipine hydrochloride monoethanolate

Efonidipine hydrochloride monoethanolate (CAS No.: 111011-76-8) 是一种合成的小分子离子通道调节剂，属于二氢吡啶相关的钙通道阻滞剂研究类别，主要用于心血管和内分泌生物学的药理学探针研究。该化合物以其同时抑制电压门控的 L 型和 T 型钙通道而闻名，从而调节钙依赖的兴奋性、血管平滑肌张力、心脏自律性以及肾上腺类固醇生成信号传导。机制上，研究证据表明其对 L 型通道的活性在低纳摩尔范围内表现出高度效力，对 T 型通道则表现出较弱但可测量的抑制作用，范围从纳摩尔至亚微摩尔。Efonidipine hydrochloride monoethanolate 抑制肾上腺醛固酮输出，调节类固醇生成急性调节蛋白相关的转录反应，包括在刺激条件下增强 StAR mRNA 的诱导、改变在肾上腺皮质细胞系统中的硫酸脱氢表雄酮的生成，并抑制皮质醇和醛固酮的生物合成。此外，该化合物在生物化学筛选环境中显示出对 SARS-CoV-2 主蛋白酶的抑制作用，证明其作为多靶点工具化合物在通路研究中的实用性。在体外实验中，它常用于电生理学、钙流动、类固醇生成和靶点验证分析，而在体内研究中则用于啮齿类动物和其他临床前模型，以探究钙通道依赖的血流动力学和心脏功能表型以及内分泌调节。在发现项目中，该化合物可以作为双通道阻断和机制导向的首领化合物研究的参考比较，对其浓度或剂量的使用通常取决于具体的实验设计和研究目标。