Landiolol hydrochloride

Landiolol hydrochloride (CAS No.: 144481-98-1) 是一种合成的小分子肾上腺素能调节剂，被归类为超短效且高度选择性的 β1 肾上腺素受体拮抗剂，主要用作生物医学研究和药物研发中有关自主信号传导和急性血流动力学调节的参考化合物。其机制在于作为β1 肾上腺素受体介导信号的竞争性阻断剂，降低由儿茶酚胺驱动的环AMP依赖反应，从而在心肌组织模型中减少心脏生理驱动，对主要心脏离子通道电流影响有限，并在控制实验条件下表现出较弱的负性肌力作用。超出受体水平的调制，在炎症应激模型中已显示该化合物能够抑制肿瘤坏死因子α相关的线粒体氧过度消耗以及活性氧生成，支持在复杂疾病模型中对心肾和免疫代谢交互作用进行研究。研究系统中报告的药理活动通常与高效 β1 拮抗作用一致，体外活性水平通常在纳摩尔至低微摩尔范围内，具体取决于检测格式、物种背景和终点选择，而更广泛的非靶向效应通常在高浓度下进行选择性分析。典型应用包括在心肌细胞和血管细胞基础的体外实验中的机制研究，心动过速样或与系统性炎症相关的动物模型中的转化药理学实验，以及在下一代 β 肾上腺素能配体筛选平台中的基准使用，实验中所使用的浓度或剂量通常取决于具体的实验设计和研究目的。