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Bafilomycin A1

Bafilomycin A1

巴佛洛霉素A1

Catalog No.

A8627

V-ATPase抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
500ug	￥ 1,787.00	Ship with 10-15 days
1mg	￥ 3,033.00	Ship with 10-15 days
5mg	￥ 11,537.00	Ship with 10-15 days

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

Bafilomycin A1是一种选择性的空泡H+ ATPases（V-ATPases）抑制剂，I50值为4-400 nmol/mg[1]。

Bafilomycin A1作用于不同类型的膜ATPases，作用于真菌（粗糙脉孢菌）、植物（Z. Mays）和动物（牛肾上腺髓质）的空泡ATPases，I50值分别为400 nmol/mg、4 nmol/mg 和50 nmol/mg。此外，bafilomycin A1对空泡ATPases的抑制活性通过检测其对H+泵活性的影响而进一步确定。H+的易位被10 nM bafilomycin A1完全抑制[1]。其它的研究表明，bafilomycin A1强烈抑制破骨细胞的坑形成活性。通过免疫电镜观察bafilomycin A1处理或非处理破骨细胞中V-ATPase的亚细胞定位。这些结果表明，bafilomycin A1破坏V-ATPase在皱褶缘的定位，导致牙质表面酸化的缺乏[2]。注：I50值是指抑制每mg蛋白中50%的ATPase活性所需要的bafilomycin A1的umol量。

参考文献：
1. Bowman E J, Siebers A, Altendorf K. Bafilomycins: a class of inhibitors of membrane ATPases from microorganisms, animal cells, and plant cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1988, 85(21): 7972-7976.
2. Takami M, Suda K, Sahara T, et al. Involvement of vacuolar H+-ATPase in incorporation of risedronate into osteoclasts[J]. Bone, 2003, 32(4): 341-349.

文献引用

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化学属性

Physical Appearance	A crystalline solid
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	622.84
Cas No.	88899-55-2
Formula	C₃₅H₅₈O₉
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	(3Z,5E,7R,8S,9S,11E,13E,15S,16R)-16-[(2S,3R,4S)-4-[(2R,4R,5S,6R)-2,4-dihydroxy-5-methyl-6-propan-2-yloxan-2-yl]-3-hydroxypentan-2-yl]-8-hydroxy-3,15-dimethoxy-5,7,9,11-tetramethyl-1-oxacyclohexadeca-3,5,11,13-tetraen-2-one
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC1CC(=CC=CC(C(OC(=O)C(=CC(=CC(C1O)C)C)OC)C(C)C(C(C)C2(CC(C(C(O2)C(C)C)C)O)O)O)OC)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HeLa细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0 ~ 20 nM
实验结果	Bafilomycin A1呈剂量依赖性地抑制由幽门螺杆菌诱导的Hela细胞空泡化，在4 nM浓度下具有50%作用，在12.5 nM浓度下具有完全抑制。此外，Bafilomycin A1还能有效促进空泡化细胞恢复至正常外观。
动物实验 [2]:
动物模型	年轻淡水罗非鱼
给药剂量	0 ~ 10-5 mol/L；30分钟
实验结果	在年轻的罗非鱼中，Bafilomycin A1呈剂量依赖性地抑制Na+摄取率，其Ki值为1.6 × 10-7 mol/L。在低至10-8 mol/L的浓度下，Bafilomycin A1的抑制效应为20%。直到浓度达到10-6 mol/L之前，其抑制效应呈线性递增，然后保持在90 %左右。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Papini E, Bugnoli M, De Bernard M, Figura N, Rappuoli R, Montecucco C. Bafilomycin A1 inhibits Helicobacter pylori-induced vacuolization of HeLa cells. Mol Microbiol. 1993 Jan;7(2):323-7. [2]. Fenwick JC, Wendelaar Bonga SE, Flik G. In vivo bafilomycin-sensitive Na(+) uptake in young freshwater fish. J Exp Biol. 1999 Dec;202 Pt 24:3659-66.

生物活性

描述	Bafilomycin A1是一种选择性的和可逆的空泡H+ ATPases（V-ATPases）抑制剂，IC50值介于4-400 nM之间。
靶点	V-ATPases
IC50	4-400 nM