Efonidipine

Efonidipine (CAS No.: 111011-63-3) 是一种合成的小分子，属于二氢吡啶类化合物，主要用作离子通道药理学工具化合物，应用于心血管和内分泌生物学研究。其作为L型和T型钙离子通道双重阻滞剂，在生物化学筛选中表现出对于SARS-CoV-2主要蛋白酶的抑制活性。该化合物通过调节钙离子流入相关的信号传导，包括抑制电压门控钙通道介导的兴奋性和收缩反应，提高类固醇生成急性调节蛋白的表达，以及促进由dbcAMP或血管紧张素II诱导的StAR mRNA表达，从而减少醛固酮和皮质醇的生物合成输出。这些特性支持其在钙依赖性血管张力控制、心脏自律性和肾上腺类固醇生成的研究中发挥作用。Efonidipine在纳摩尔到亚微摩尔范围内表现出对L型通道的高度活性，并在相对较弱但可测量的范围内作用于T型通道，使其适用于选择性实验设计、对照筛选以及路径解析实验。在生物医学研究工作流程中，Efonidipine常应用于培养的血管、心脏和肾上腺细胞系统以及压力或神经激素失调的动物模型中，以探讨通道亚型的贡献及下游转录或内分泌反应读取，实验中所使用的浓度或剂量通常取决于具体的实验设计、模型敏感性和研究目标，仅限于受控的实验室研究环境。