Emedastine Difumarate

Emedastine Difumarate (CAS No.: 87233-62-3) 是一种合成小分子组胺 H1 受体研究拮抗剂，通常归类为第二代、选择性且高亲和力的组胺 H1 受体调节工具化合物，主要用于解析组胺介导的过敏样炎症反应、黏膜与结膜组织血管通透性变化、免疫细胞趋化以及炎症介质释放等生物医学研究问题；在药物研发背景中，该化合物可作为组胺 H1 受体相关筛选体系中的阳性对照或机制探针，其已报道对 H1 受体具有低纳摩尔水平亲和力，K i 值约为 1.3 nM，并相较于 H2 和 H3 受体表现出明显选择性，因此适用于受体结合、功能拮抗、细胞信号调控和过敏相关炎症模型中的靶点验证研究。其主要生物学作用背景涉及阻断组胺与 H1 受体介导的下游反应，从而在实验体系中影响组胺诱导的血管通透性增强、炎症细胞募集、细胞因子释放以及肥大细胞相关介质释放过程；在结膜相关模型中，文献数据表明其可对组胺刺激引发的血管通透性变化产生剂量依赖性抑制作用，因而常被用于研究局部组织对组胺刺激的反应性及 H1 受体轴在过敏样炎症微环境中的调控意义。体外活性方面，Emedastine Difumarate 的受体结合活性可概括为低纳摩尔范围，而在细胞功能实验、免疫细胞反应评估和炎症介质调控实验中的有效研究浓度通常可概括为纳摩尔至微摩尔范围，具体浓度或剂量应依据细胞类型、刺激条件、检测终点、暴露时间和实验模型灵敏度进行优化。该化合物在生命科学研究中常用于组胺受体药理学、过敏样炎症机制研究、结膜和皮肤相关细胞模型、肥大细胞与嗜酸性粒细胞功能分析、动物炎症模型以及候选分子筛选流程中，以支持对 H1 受体选择性调控、组胺依赖性组织反应和抗过敏样活性评价体系的系统化研究。