DAPT (GSI-IX)

DAPT (CAS号 208255-80-5)是一种口服可用的γ-分泌酶抑制剂，在细胞系统中能够作为强效且选择性的γ-分泌酶活性阻断剂，并能在多种细胞类型中表现出对Notch信号通路的抑制活性。此外，DAPT还可抑制淀粉样前体蛋白（APP）和Notch受体底物的蛋白水解加工。

在细胞实验中，DAPT能够以115 nM的IC50降低淀粉样β肽（amyloid-β peptides）的产生，并以200 nM的IC50抑制整体γ-分泌酶活性（测试于多种哺乳动物细胞系）。DAPT还可诱导细胞分化，调节下游信号级联反应，并根据实验条件触发自噬与凋亡。

在基础与转化医学研究中，DAPT广泛应用于神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）、自身免疫性疾病、淋巴增殖性疾病和癌症的研究。此外，DAPT有助于阐释Notch相关信号机制，是评估γ-分泌酶在细胞发育、免疫调节和肿瘤发生过程中作用的有力工具。其应用范围还包括细胞命运决定和神经保护的研究，为靶向γ-分泌酶依赖通路的新型治疗策略开发提供支持。