Elobixibat hydrate

Elobixibat hydrate（CAS 号 1633824-78-8）是高选择性回肠胆汁酸转运体（IBAT）抑制剂，核心生物活性为抑制回肠黏膜对胆汁酸的重吸收，调节肠肝循环，通过增加结肠胆汁酸浓度激活 TGR5 受体促进 GLP-1 分泌，同时增强结肠分泌与蠕动、改善糖脂代谢，主要用于慢性特发性便秘治疗，还可辅助结肠镜肠道准备及改善 2 型糖尿病（T2DM）相关代谢异常；其活性依赖对 IBAT 的特异性阻断（对肝脏钠依赖性胆汁酸转运体亲和力低 450 倍以上）；常用应用浓度：临床治疗慢性便秘口服 10 mg / 天（成人），结肠镜准备时术前 1 天早餐前口服 10 mg（分 2 片 5 mg），T2DM 合并便秘患者口服 10 mg / 天（持续 12-24 周）；有效治疗浓度对应临床口服剂量，慢性便秘患者每日 10 mg 可显著增加每周自发排便次数（较基线增加 4.0-5.4 次）、改善粪便性状，T2DM 患者用药 12 周可使 HbA₁c 降低 0.2%、LDL-C 降低 21.4 mg/dL，肠道准备时联合其他泻药可实现 BBPS 评分≥6 的充分清洁效果；其口服后全身生物利用度低（血浆中呈皮摩尔浓度），蛋白结合率 > 99%，半衰期 < 4 小时，不良反应以轻中度腹痛、腹胀、腹泻为主，无严重安全风险。

参考文献：

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