Pimecrolimus（CAS号137071-32-0）是一种具有细胞选择性的抑制剂，主要作用于T细胞和肥大细胞，通过抑制炎性细胞因子（一类可引发全身炎症的细胞因子）分泌发挥药理效应，适用于治疗多种炎症性皮肤病，如斑块型银屑病、特应性皮炎、刺激性接触性皮炎及过敏性接触性皮炎等[1]。

除抑制T细胞和肥大细胞的炎性细胞因子分泌外，Pimecrolimus还可抑制肥大细胞内预存炎症介质的释放，且因其作用靶向性强，在皮肤局部应用时损害全身免疫反应的可能性极低[1]。相关实验证实，在含嗜碱性粒细胞或肥大细胞的外周血白细胞体系中，Pimecrolimus对anti-IgE诱导的组胺释放具有显著抑制作用，对嗜碱性粒细胞和肥大细胞的抑制率分别达82%和73%；同时，它还可抑制类胰蛋白酶、白三烯C4（LTC4）及肿瘤坏死因子α（TNF-α）的释放[2]。

在树突状细胞（DC）刺激的CD4⁺ T细胞模型中，Pimecrolimus能有效抑制CD25、CD54分子的上调及OX40的表面表达，同时显著抑制T细胞增殖（半数抑制浓度IC50为0.55 nM），并减少γ干扰素（IFN-γ）和TNF-α的合成[3]。动物实验结果显示，Pimecrolimus对小鼠和大鼠过敏性接触性皮炎（ACD）的治疗效果显著；在特应性皮炎大鼠模型中，其可有效缓解瘙痒症状并减轻皮肤炎症反应[1]。

参考文献：

[1].  Stuetz A, Grassberger M, Meingassner JG. Pimecrolimus (Elidel, SDZ ASM 981)--preclinical pharmacologic profile and skin selectivity. Semin Cutan Med Surg, 2001, 20(4): 233-241.

[2].  Zuberbier T, Chong SU, Grunow K, et al. The ascomycin macrolactam pimecrolimus (Elidel, SDZ ASM 981) is a potent inhibitor of mediator release from human dermal mast cells and peripheral blood basophils. J Allergy Clin Immunol, 2001, 108(2): 275-280.

[3].  Kalthoff FS, Chung J, Stuetz A. Pimecrolimus inhibits up-regulation of OX40 and synthesis of inflammatory cytokines upon secondary T cell activation by allogeneic dendritic cells. Clin Exp Immunol, 2002, 130(1): 85-92.