PF-04620110
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1090.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥872.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3454.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PF-04620110是一种有效的、选择性的和可口服的二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）抑制剂，在人和HT-29细胞中抑制DGAT-1，IC50值分别为19 nM和8 nM。DGAT-1是一种酶，催化甘油三酯生物合成的最终步骤。PF-04620110对DGAT-1具有超过100倍的高选择性，抑制DGAT-1，而非其它一些列脂质加工酶，包括人DGAT-2、人酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶1、人酰基-CoA：蜡醇酰基转移酶1、人酰基-CoA：蜡醇酰基转移酶2、人酰基-CoA：单酰基甘油酰基转移酶2、人酰基-CoA：单酰基甘油酰基转移酶3和小鼠MGAT 1。
参考文献：
Lee KR, Choi SH, Song JS, Seo H, Chae YJ, Cho HE, Ahn JH, Ahn SH, Bae MA. Determination of PF-04620110, a novel inhibitor of diacylglycerol acyltransferase-1, in rat plasma using liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its application in pharmacokinetic studies. Biomed Chromatogr. 2013; 27(7):846-852.
Robert L. Dow *, Jian-Cheng Li , Michael P. Pence , E. Michael Gibbs , Jennifer L. LaPerle , John Litchfield , David W. Piotrowski , Michael J. Munchhof , Tara B. Manion , William J. Zavadoski , Gregory S. Walker , R. Kirk McPherson , Susan Tapley , Eliot Sugarman , Angel Guzman-Perez , and Paul DaSilva-Jardine Discovery of PF-04620110, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of DGAT-1. ACS Med. Chem. Lett., 2011, 2 (5), pp 407–412
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1109276-89-2 |
| 分子式 | C21H24N4O4 |
| 分子量 | 396.44 |
| 化学名称 | 2-[4-[4-(4-amino-5-oxo-7,8-dihydropyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-6-yl)phenyl]cyclohexyl]acetic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.9 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Nc1ncnc(OCCN2c3ccc(C4CCC(CC(O)=O)CC4)cc3)c1C2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PF-04620110是一种有效的和选择性的DGAT-1抑制剂，IC50值为19 nM。 |
| 靶点 | DGAT-1 |
| 生物活性数据 | 19 nM |
沪公网安备 31011002003500