PF-04447943
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥927.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1483.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥3114.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥5339.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PF-04447943是PDE9的选择性抑制剂[1]。
随着谷氨酸与NMDA受体的结合，PDE9选择性地降解cGMP，可限制cGMP介导的信号传导。存在于啮齿动物和人类皮层和海马中的PDE9在学习和记忆中发挥重要作用[1]。
PF-04447943对人类、恒河猴和大鼠的重组PDE9具有高亲和力，Ki 值分别2.8，4.5和18 nM，与PDEs1- 8和10 -11相比，对PDE9具有高选择性。在培养的海马神经元中，PF-04447943（30-100 nM）可显著增加突起生长和突触形成。此外，PF-04447943（100 nM）显著促进海马脑片中由弱强直刺激诱发的LTP[1]。
在小鼠模型中，与第一次相遇相比，PF-04447943（1 mg/kg）显著降低24小时后的第二次相遇中与雌性小鼠交流所花费的时间，这表明，PF-04447943增强识别记忆。同时，PF-04447943（3或10 mg / kg）并没有改变每次相遇的交流次数。这些结果表明，PF-04447943是以倒U形的剂量-反应功效曲线来增强记忆[1]。
参考文献：
[1]Hutson PH, Finger EN, Magliaro BC, et al. The selective phosphodiesterase 9 (PDE9) inhibitor PF-04447943(6-[(3S,4S)-4-methyl-1-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrrolidin-3-yl]-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one) enhances synaptic plasticity and cognitive function in rodents. Neuropharmacology, 2011, 61(4): 665-676
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1082744-20-4 |
| 分子式 | C20H25N7O2 |
| 分子量 | 395.46 |
| 小分子别名 | Edelinontrine |
| 化学名称 | 6-(4-methyl-1-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrrolidin-3-yl)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(CN(Cc1ncccn1)C1)C1C(N=C1N(C2CCOCC2)NC=C11)=NC1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Edelinontrine（PF-04447943）是人类重组 PDE9A 的强效抑制剂，其 IC50 值为 12 nM，对其他 PDE 家族成员的选择性大于 78 倍。 |
沪公网安备 31011002003500