PD 151746
钙蛋白酶抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥600.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1818.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4272.00 | 请咨询 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PD 151746是一种有效的钙蛋白酶选择性抑制剂,对μ-钙蛋白酶的Ki值为0.26 μM.
钙蛋白酶是一种在哺乳动物和许多其他生物体内表达的钙依赖的非溶酶体半胱氨酸蛋白酶.钙蛋白酶在细胞运动和细胞周期进程中扮演重要角色.
PD 151746是一种细胞可透过的有效的钙蛋白酶选择性抑制剂.PD151746可显著抑制NMDA诱导的145 kDa的α-血影蛋白分解产物(SBDP),并可完全抑制钙蛋白酶对钙调蛋白依赖的蛋白激酶II-α(CaMPK-Iiα)和一氧化氮合成酶(nNOS)的裂解[1].在小脑颗粒细胞中,PD151746可通过抑制钙蛋白酶,抑制29%的血清/钾(S/K)撤回诱导的细胞凋亡.并且,PD151746可抑制MEF2磷酸化和cdk5/p25形成的增加,并可抑制caspase-3活性[2].在人类肝癌G2细胞中,PD151746可显著降低胰岛素刺激的糖原合成,并可提高蛋白酪氨酸磷酸酶-ε(PTPε)的数量,表明钙蛋白酶在调控胰岛素刺激的糖原合成中扮演重要角色[3].在表达人类甲酰肽受体(hFPR)或hFPR-like 1(hFPRL1)的HEK-293细胞中,PD151746可增加胞质游离Ca2+([Ca2+]i)[4].
参考文献：
[1]. Hajimohammadreza I, Raser KJ, Nath R, et al. Neuronal nitric oxide synthase and calmodulin-dependent protein kinase IIalpha undergo neurotoxin-induced proteolysis. J Neurochem, 1997, 69(3): 1006-1013.
[2]. Verdaguer E, Alvira D, Jiménez A, et al. Inhibition of the cdk5/MEF2 pathway is involved in the antiapoptotic properties of calpain inhibitors in cerebellar neurons. Br J Pharmacol, 2005, 145(8): 1103-1011.
[3]. Meier M, Klein HH, Kramer J, et al. Calpain inhibition impairs glycogen syntheses in HepG2 hepatoma cells without altering insulin signaling. J Endocrinol, 2007, 193(1): 45-51.
[4]. Fujita H, Kato T, Watanabe N, et al. Stimulation of human formyl peptide receptors by calpain inhibitors: homology modeling of receptors and ligand docking simulation. Arch Biochem Biophys, 2011, 516(2): 121-127.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 179461-52-0 |
| 分子式 | C11H8FNO2S |
| 分子量 | 237.25 |
| 化学名称 | (Z)-3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)-2-mercaptoacrylic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥11.6 mg/mL in DMSO; ≥12.78 mg/mL in EtOH |
| SMILES | OC(/C(\S)=C/c1c[nH]c(cc2)c1cc2F)=O |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PD151746 是一种钙蛋白酶抑制剂；对 u 型钙蛋白酶的选择性（Ki = 0.26 ± 0.03 μM）是 m 型钙蛋白酶（Ki = 5.33 ± 0.77 μM）的 20 倍。其 IC50 值为 0.26 ± 0.03 μM（μ-钙蛋白的 Ki）和 5.33 ± 0.77 μM（m-钙蛋白的 Ki）。在体外；PD151746 可靶向钙蛋白酶并降低 oxLDL 诱导的细胞毒性。 |
| 靶点 | Cysteine Protease |
沪公网安备 31011002003500