Odanacatib (MK-0822)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥512.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1382.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2280.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3876.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5426.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Odanacatib（MK-0822）是组织蛋白酶K的强效的、口服的选择性抑制剂，IC50值为0.2 nM [1]。
组织蛋白酶K主要表达在破骨细胞中，降解骨的胶原基质成分，在介导骨吸收中发挥中心作用。Odanacatib作为组织蛋白酶K的抑制剂，可用于治疗骨质疏松症。临床前证据和临床IIB期剂量范围试验提供的临床数据表明，odanacatib可以减少骨吸收，但在一定程度保留了女性绝经后的骨形成。目前，Odanacatib正在进行III期临床试验分析，对大于16000例绝经后骨质疏松症患者进行降低骨折风险的评估[2]。
参考文献：
[1] S. Aubrey Stoch, Stefan Zajic, Julie A. Stone, Deborah L. Miller, Lucas van Bortel, Kenneth C. Lasseter, Barnali Pramanik, Caroline Cilissen, Qi Liu, Lida Liu, Boyd B. Scott, Deborah Panebianco, Yu Ding, Keith Gottesdiener & John A. Wagner. Odanacatib, a selective cathepsin K inhibitor to treat osteoporosis: safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics –results from single oral dose studies in healthy volunteers. British Journal of Clinical Pharmacology. 2012, 75, (5): 1240-1254.
[2] Matt S. Anderson, Isaias Noel Gendrano, Chengcheng Liu, Steven Jeffers, Chantal Mahon, Anish Mehta, Kate Mostoller, Stefan Zajic, Denise Morris, Jessie Lee, and S. Aubrey Stoch. Odanacatib, a selective Cathepsin K inhibitor, demonstrates comparable pharmacodynamics and pharmacokinetics in older men and postmenopausal women. Endocrine Research. 2014, 99(2):552–560.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 603139-19-1 |
| 分子式 | C25H27F4N3O3S |
| 分子量 | 525.56 |
| 小分子别名 | Odanacatib |
| 化学名称 | (2S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4-(4-methylsulfonylphenyl)phenyl]ethyl]amino]pentanamide |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥17.7 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC(C)(CC(C(=O)NC1(CC1)C#N)NC(C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MK-0822是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶K的强效选择性抑制剂，IC50值为0.2 nM，对组织蛋白酶B （cathepsin B）、L和S的IC50分别为1034 nM、2995 nM和60 nM。 ) |
| 靶点 | cathepsin K |
| 生物活性数据 | 0.2nM |
沪公网安备 31011002003500