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NVP DPP 728 dihydrochloride

Catalog No.
A4427
DPP-IV抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,500.00
现货
10mg
¥ 1,930.00
现货
50mg
¥ 8,190.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

Background

Ki值:抑制人DPP-IV酰胺水解活性,Ki值为11 nM[1]

二肽基肽酶4又被称为DPP-4或gliptins,其抑制剂是一类口服降糖药,可用于治疗II型糖尿病。NVP DPP 728 dihydrochloride是二肽基肽酶(DPP)-IV的强效的口服活性抑制剂。

体外实验:NVP-DPP728可以抑制人的DPP-IV酰胺分解活性,Ki值为11 nM,kon值为1.3×105 /M/s,koff为1.3×10/s。NVP-DPP728以两步法抑制机制抑制DPP-IV的活性。总之,这些数据表明,NVP-DPP728通过形成一种新型的、可逆的过渡态特性的腈依赖性复合体,抑制DPP-IV的活性[1]。

在体实验:在老年的Wistar 或DPP-IV(+) F344大鼠中,与年轻的对照组相比,口服葡萄糖后,衰老引起早期胰岛素反应降低,而在老年的DPP-IV(-) F344大鼠中没有这种现象。口服葡萄糖后,老年DPP-IV(-) F344大鼠比老年DPP-IV(+) F344和Wistar大鼠有更好的葡萄糖耐受性,这与早期胰岛素响应的维持相关。在老年DPP-IV(+) Wistar 和F344大鼠中,口服葡萄糖后,NVP-DPP728抑制血浆中DPP-IV活性,增强早期的胰岛素响应,最终提高葡萄糖耐受性。相比之下,在老年的DPP-IV(-) F344大鼠中,口服葡萄糖后,NVP-DPP728不影响葡萄糖的耐受性,这些研究结果表明,在老年大鼠中,NVP-DPP728直接抑制血浆DPP-IV的活性,随后增加内源性肠促胰岛素的作用,最终改善葡萄糖的耐受性[2]。

临床试验:NVP-DPP728目前正处于临床前开发阶段,没有正在进行的临床试验。

参考文献:
[1] Hughes TE, Mone MD, Russell ME, Weldon SC, Villhauer EB.  NVP-DPP728 (1-[[[2-[(5-cyanopyridin-2-yl)amino]ethyl]amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine), a slow-binding inhibitor of dipeptidyl peptidase IV. Biochemistry. 1999;38(36):11597-603.
[2] Mitani H, Takimoto M, Kimura M.  Dipeptidyl peptidase IV inhibitor NVP-DPP728 ameliorates early insulin response and glucose tolerance in aged rats but not in aged Fischer 344 rats lacking its enzyme activity. Jpn J Pharmacol. 2002;88(4):451-8.

Chemical Properties

Physical AppearanceA yellow oil
StorageDesiccate at RT
M.Wt371.27
Cas No.247016-69-9
FormulaC15H18N6O·2HCl
Solubility≥17.75mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥81 mg/mL in EtOH, ≥82 mg/mL in H2O
Chemical Name6-[2-[[2-(2-cyanopyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl]amino]ethylamino]pyridine-3-carbonitrile;dihydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CC(N(C1)C(=O)CNCCNC2=NC=C(C=C2)C#N)C#N.Cl.Cl
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description NVP DPP 728 dihydrochloride是DPP-IV的强效的和口服有效的抑制剂,Ki和IC50值分别为11 nM和14 nM。
靶点 DPP-IV          
IC50 14 nM (Ki = 11 nM)          

质量控制