IC50: Nortadalafil（N/A），Tadalafil（5 nM）。

cGMP特异性PDE5是阴茎海绵体中主要的PDE同工酶，控制阴茎勃起。在临床上使用PDE5抑制剂可增强NO-cCMP信号通路传导，用于促进阴茎正常勃起。

Nortadalafil是去甲基Tadalafil，一种PDE5抑制剂，目前以片剂形式出售，用于治疗勃起功能障碍（商品名为Cialis）以及肺动脉高压（商品名为Adcirca）。

体外：Tadalafil已被确定为一个高度有效的PDE5抑制剂（IC50 = 5 nM），对PDE5具有高度选择性（相对于PDE1-4和PDE6）。Tadalafil对PDE6的选择性比Sildenafil的高85倍[1]。

体内：在自发性高血压大鼠模型中，口服给予Tadalafil（5 mg/kg）可以显著而持久地降低血压（30 mmHg/>7 h）[1]。

临床试验：相对于PDE-5抑制剂的按需给药方案，给予Tadalafil，每日一次，即可显效。Tadalafil耐受性良好，并可以让患者与其性伙伴间断使用此药物，再次体验勃起功能障碍发病前的性生活[2]。

参考文献：
[1] Daugan A, Grondin P, Ruault C, Le Monnier de Gouville AC, Coste H, Linget JM, Kirilovsky J, Hyafil F, Labaudinière R.  The discovery of tadalafil: a novel and highly selective PDE5 inhibitor. 2: 2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione analogues. J Med Chem. 2003;46(21):4533-42.
[2] Porst H, Hell-Momeni K, Büttner H.  Chronic PDE-5 inhibition in patients with erectile dysfunction - a treatment approach using tadalafil once-daily. Expert Opin Pharmacother. 2012 Jul;13(10):1481-94. doi: 10.1517/14656566.2012.693162.